Допомога по Теле2, тарифи, питання

Кожна людина не раз стикалася з болем. Зазнаючи дискомфорту, складно радіти життю, складно конструктивно думати, та й взагалі при сильного болюможна знепритомніти. Недарма існує безліч ліків, які допомагають зменшити чи усунути її. У цій статті розглянемо препарат, що має швидкий знеболюючий ефект, - «Фламідез». Інструкція із застосування свідчить, що він має аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну та протиревматичну дію. Активні компоненти, взаємодіючи один з одним, посилюють позитивний ефект прийому лікарського засобу. Що ж входить до складу препарату Фламідез? Інструкція із застосування відповідає на це питання і дає повну картину складу кожної таблетки. 3 активні речовини, головні складові - це парацетамол, диклофенак калію та серратіопептидаза. Розглянемо їх докладніше.

Дія диклофенаку калію

Існує досить багато, оскільки цей поширений компонент ефективно знімає біль, має протизапальну та протиревматичну дію. Він входить до складу не лише пігулок, а й різних гелів та мазей. Особливо ефективно він впливає на запальні процеси у хрящовій тканині. У зв'язку з цим для усунення болю при остеопорозі та артриті вибір найчастіше падає саме на диклофенак. Літні люди, які страждають на такі захворювання, завжди мають диклофенак під рукою. Зручно для швидкого усунення болю використовувати "Фламідез" (таблетки). Інструкція із застосування серед показань виділяє ревматоїдний артрит та остеоартрит.

Диклофенак калію та диклофенак натрію

До складу подібних лікарських засобів найчастіше входить У «Фламідез» ж виробники включи диклофенак калію. Він відрізняється тим, що знеболювальна дія калійної солі диклофенаку значно швидше, ніж натрієва. Як і в інших лікарських засобах, диклофенак калію входить до складу кожної таблетки у кількості 50 мг.

Дія парацетамолу

Парацетамол добре відомий практично кожному мешканцю Росії. Він чудово справляється з високою температуроюі має знеболюючий ефект. У складі препарату «Фламідез» інструкція із застосування виділяє парацетамол, який у поєднанні з іншими речовинами посилює свою знеболювальну та жарознижувальну дію. Протизапальний ефект у нього виражений трохи. До складу кожної таблетки входить 500 мг парацетамолу. Виводяться парацетамол та диклофенак із сечею.

Дія серратіопептидази

Серратіопептидаза – це фермент, виділений із непатогенної кишкової бактерії. Він прибирає набряк та блокує запалення, а також нормалізує проникність судин. Має невелику знеболювальну дію. В одній таблетці міститься 15 мг серратіопептидази.

Показання до застосування

Для кого призначений препарат "Фламідез"? Інструкція із застосування рекомендує лікарський засіблюдям, які страждають на захворювання опорно-рухового апарату, з діагнозами "ревматоїдний артрит" або "остеоартрит"; при запаленні жіночої сечостатевої системи із вираженим болем; після операції чи травми, при болю у місці шва; при захворюваннях ЛОР-органів, зокрема, при синуситі. Препарат ефективний і за зубного болю. Стоматологи його призначають зі зняттям неприємних відчуттів після видалення зуба. «Фламідез» може бути показаний при болю будь-якого виду, проте призначати його повинен лікар.

Лікарські форми «Фламідеза»

Препарат проводиться у вигляді таблеток та у вигляді гелю. У лікарському засобі «Фламідез» (гель) інструкція із застосування виділяє 3 активні компоненти. Це 11,6 мг диклофенаку діетиламіну, що ідентично 10 мг диклофенаку натрію; 100 мг метилсаліцилат; 50 мг ментолу. В даному випадку при місцевому нанесенні диклофенак проникає в уражені оболонки, знімаючи запалення, ментол розширює судини і має невелику знеболювальну дію.

Серед лікарських формпрепарату не згадується мазь "Фламідез". Однак, оскільки гель все ж таки намазується, загальновживана назва мазь.

Дозування

Як використовувати «Фламідез» (таблетки)? Інструкція із застосування (ціна буде наведена трохи нижче) говорить про те, що пігулку потрібно приймати внутрішньо цілком, при цьому не забуваючи запити склянкою води. Краще це робити після їди, оскільки вплив на шлунково-кишковий тракт диклофенаку досить сильний. Як правило, дорослим треба приймати по одній таблетці 2-3 рази на день, а підліткам – 1-2 рази на день. Якщо необхідно використовувати препарат тривалий час, то дозу варто зменшити. Максимально можна випити лише 3 таблетки на день. Рекомендується припинити лікування одразу після усунення симптомів захворювання. «Фламідез» не можна застосовувати як самолікування. Прийом препарату може здійснюватись лише під контролем лікаря!

«Фламідез» (мазь): інструкція із застосування, ціна

Мазь рекомендується використовувати дорослим та дітям від 12 років 3-4 рази на добу, втираючи до повного всмоктування. Після застосування руки необхідно ретельно вимити. Не можна наносити гель великі ділянки тіла без рекомендації лікаря. Як правило, лікар рекомендує використовувати 2-4 г гелю для одного нанесення.

Препарат рекомендується наносити при різних запаленнях суглобів, зв'язок, сухожилля та м'язової тканини. Запалення можуть бути викликані як травмами, і іншими різними захворюваннями. Після нанесення відбувається зменшення болю та набряку. Час на загоєння скорочується. Так характеризує дію такого препарату інструкція із застосування.

Ціна на мазь варіюється і залежить від націнки аптечної мережі. У середньому вона становить близько 200 рублів. Пігулки коштують приблизно стільки ж. Побічна діяпри місцевому застосуванніпрактично ніколи не виникають. Однак в інструкції все ж таки вказані рідкісні винятки. Це висип, свербіж, кропив'янка і дуже рідко - бронхоспазм. У будь-якому випадку, як би мало побічних ефектів не було, без рекомендації лікаря застосовувати препарат небезпечно.

Побічна дія

При призначенні лікарем препарату дуже рідко виникають будь-які побічні ефекти, однак часто пацієнти перевищують рекомендовану норму і використовують його у кількості значно більшій, ніж рекомендує «Фламідез» інструкція із застосування. Відгуки про його дію переважно позитивні, проте є й ті, кому він не підійшов. Навіть якщо ви застосовуєте препарат самостійно, не варто ґрунтуватися на думках інших людей, краще уважно вивчити інструкцію до лікарського засобу. При перевищенні дози можливі порушення шлунка і кишечника. Це проявляється нудотою, блюванням, розладом випорожнень. Можливий навіть розвиток гепатиту та виразкове ураження слизової оболонки шлунка. З боку нервової системипрепарат може призводити до судом та тремору, може спостерігатися збудливість, дратівливість, порушення сну. З боку серця та судин – зміна артеріального тиску, анемія.

Алергічні реакції

При застосуванні препарату можливі алергічні реакції. Вони індивідуальні і залежить від переносимості кожного компонента. Серед серйозних виділяють екзему, бронхоспазм, набряк Квінке, а також синдром Стівенса-Джонсона.

Застосування у період вагітності та у дітей

Місцеве застосування препарату в період вагітності допустиме лише в перші 2 триместри, якщо лікар вважає, що він необхідний жінці і його користь буде більшою, ніж ризик для плода. У 3-му триместрі гель протипоказаний. При годівлі грудьми не можна наносити його на груди та використовувати більше 1 тижня поспіль.

Таблетки «Фламідез» протипоказані в період вагітності та лактації. Якщо є потреба у терапії препаратом жінки репродуктивного віку, потрібно виключити вагітність.

Дітям до 14 років препарат у будь-якій формі протипоказаний.

Протипоказання

Не можна призначати «Фламідез» при виразках шлунка та запаленні кишечника, а також при непереносимості компонентів. З обережністю препарат призначають людям похилого віку з серцевою недостатністю, хворим з порушенням функції печінки або нирок. бронхіальною астмоюта різними хворобами органів травлення. Не можна його поєднувати з іншими нестероїдними протизапальними засобами. Гель «Фламідез» можна наносити зовнішньо і пити одночасно таблетки, основним діючою речовиноюяких є диклофенак. Цей момент краще уточнити у лікаря, щоб не виникло передозування.

При лікуванні препаратом не можна вживати алкоголь, оскільки він посилює несприятливий вплив на печінку парацетамолу. Диклофенак збільшує токсичність багатьох препаратів, у пацієнтів спостерігається підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч.

Передозування

При отруєнні спостерігається значне погіршення стану. З'являється розлад шлунка, блювотні позиви, біль у животі, порушення роботи печінки і нирок. У разі показано і симптоматична помощь. Доцільним є прийом адсорбентів.

"Від руху - до здобутків"

При надходженні товару ринку саме ці слова було обрано як девіз препарату «Фламідез». Близько 20% людей - це люди, які зазнають хронічного болю. Саме вона змушує їх звертатися до лікарів. Її ефективне усунення- найважливіше завдання кожного виробника знеболювальних препаратів. Директор компанії «Сінмедик ЛТД» Манав Джассел сподівається на успішний старт та подальше поширення препарату «Фламідез», інструкція із застосування, ціна та необхідність застосування якого відомі багатьом жителям України та Росії. Він висловлює впевненість, що лікарський засіб буде затребуваним не тільки для стаціонарного, а й для амбулаторного лікування.

Денисов Л.М.

Гострий і хронічний біль (ХБ) є головною та найчастішою причиною звернення пацієнтів до лікаря та приводом до призначення лікарських препаратів. Відомо, що близько 70% всіх відомих захворювань супроводжуються болем і кожна п'ята працездатна людина страждає від неї. Поширеність ХБ у популяції коливається від 10 до 40-49%. Дослідження, проведені серед 13 777 жителів США старше 50 років, показали, що помірні та виражені болі зазнавали 28% опитаних, причому 17% мали обмеження повсякденної активності внаслідок болю.

За даними ВООЗ, до лікарів звертається від 11,3 до 40% населення у зв'язку з больовим синдромом. У багатьох випадках поява болю обумовлена ​​патологічними станами, не пов'язаними з загрозами для життя та не потребують проведення великих діагностичних обстежень та тривалого лікарського контролю.

Основне місце у структурі хронічних больових синдромів (ХБС) займають біль у спині, шиї, головний біль (частіше мігрені), дисменорея, фіброміалгії та біль у суглобах. Пацієнти, які страждають на ХБС, частіше приходять на прийом до невролога та терапевта. Також встановлено, що поширеність ХБ вища серед жінок, осіб з низькими доходами, наростає з віком, залежить від емоційного стану, має культурні та етнічні особливості .

Механізми болю мають різноманітний характер і виявляються у вигляді ноцицептивного (активація больових рецепторів), нейропатичного характеру, психогенного болю та поєднання останнього з ноцицептивним болем.

Також розроблені шкали з оцінки інтенсивності болю: 1) шкала візуальних аналогів; 2) цифрова шкала; 3) шкала категорій. Для пацієнта найбільш застосовна шкала візуальних аналогів (10 см) та цифрові шкали.

Підходи до терапії ХБС вельми різноманітні і включають різні охоронні рухові режими, фізіотерапевтичні методи лікування (надшкірна електронейростимуляція, ультразвук, електромагнітна терапія, електроакупунктура, електрофорез, лазерна терапія), інвазивні методи лікування (ін'єкції та триггерні точки). ), альтернативні та психологічні методи лікування. Проте переконливих доказів ефективності цих методів лікування болю не отримано. Високий ступінь доказовості (А та В) клінічної ефективності терапії больових синдромів показаний при застосуванні нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ).

На сьогоднішній день одним із препаратів вибору для усунення больового синдрому при болях у нижній частині спини (БНС) при остеопорозі, ревматоїдному артриті та ін. є парацетамол, на що зазначено у ряді рекомендацій щодо ведення таких хворих. Препарат має знеболювальну дію і хорошу переносимість, що дозволяє призначати його до 4,0 г/добу. і більше. У клінічній практиці широко використовуються різні НПЗП завдяки високій ефективності, зручності застосування та хорошій переносимості. Широко застосовувані НПЗП мають здатність інгібувати ЦОГ-1 і ЦОГ-2 (неселективні інгібітори ЦОГ). Протибольовий та протизапальний ефект цих препаратів при тривалому застосуванні не викликає сумнівів, але через ризик розвитку побічних явищ (головним чином, гастроінтестинальних) в останні роки з'явився інтерес до іншої групи НПЗП – селективним інгібіторам ЦОГ–2 ​​(мелоксикам, целекоксиб, еторокси) .) .

Однак незважаючи на появу великої кількості нових НПЗП, «золотим стандартом» залишаються похідні фенілоцтової кислоти – солі диклофенаку, що перорально застосовуються, з якими при клінічних випробуваннях порівнюються введені в терапевтичну практику селективні препарати.

Диклофенак натрію вперше синтезовано у 1964 р. і з 1974 р. широко використовується лікарями у всьому світі. Препарат займає важливе місце у лікуванні ревматичних хвороб завдяки відсутності негативного впливу на метаболізм хрящової тканини, а також щодо низького ризику розвитку гастропатій та ускладнень з боку системи крові, центральної нервової системи та ін.

Основним механізмом дії препарату є інгібування ЦОГ, що перешкоджають синтезу циклічних метаболітів арахідонової кислоти (простагландинів, простацикліну, тромбоксану та ін.) – потужних медіаторів запалення, гальмування синтезу протромбіну та агрегації тромбоцитів, збільшення рівня b–ендорфіну у посил.

У 1983 р. у клінічну практику впроваджено калієву сіль диклофенаку. Додавання іонів калію дозволило забезпечити швидке звільнення та адсорбцію препарату із шлунково-кишкового тракту. Вже за 10 хв. після прийому він виявляється у крові, і максимальна його концентрація у плазмі досягається через 20–40 хв.; період напіввиведення становить 1-2 год, а тривалість дії – 6 год. Істотний знеболюючий ефект реєструвався протягом 4-6 годин. з жовчю. Відсутність ризику кумуляції та розвитку токсичного ефекту пов'язана з відсутністю акумуляції та ентеропечінкової рециркуляції.

Завдяки такій фармакокінетиці та швидкому настанню ефекту були створені таблетки диклофенаку калію в дозі 12,5 мг, що дозволило рекомендувати повторний прийом протягом доби до сумарної дози 75 мг.

124 пацієнтам з гострою БНС у подвійному сліпому рандомізованому, плацебо–контрольованому дослідженні призначався диклофенак калію (ДК) у дозі 25–75 мг (від 2 до 6 таблеток на добу). У першій контрольній групі (n=122) пацієнти отримували ібупрофен по 200 мг, 126 пацієнтів використовували плацебо. Тривалість терапії становила 7 днів. Ефективність ДК і ібупрофену виявилася достовірно вищою, ніж у групі плацебо, як за термінами настання ефекту, так і за стабільністю дії.

У проведеному мета-аналізі Сосhrane об'єднано 7 досліджень, у яких проведено оцінку лікувальної дії одноразового перорального прийому ДК при післяопераційному болю у 581 хворого на дозі 25, 50 та 100 мг. Контрольна група із 346 хворих отримувала плацебо. Диклофенак у дозі 25 та 50 мг за середнім рівнем зниження болю виявився у 2,8 (95% ДІ 2,1–4,3) та 2,3 (95% ДІ 2,0–2,7) рази ефективніше, ніж плацебо . Середня тривалість періоду аналгезії при застосуванні 50 мг препарату становить 6,7 год, 100 мг – 7,2 год; при плацебо - лише 2 год. Число небажаних ефектів в основній та контрольній групах не відрізнялося.

Проведений N. Moore мета-аналіз 13 рандомізованих клінічних досліджень показав знеболюючий ефект низьких доз ДК (до 75 мг на добу) при БНС, мігрені, дисменореї та болю після екстракції зуба. ДК показав хорошу ефективність, що достовірно перевищує таку при призначенні парацетамолу, ібупрофену та плацебо.

G. Busson та ін. провели подвійне сліпе рандомізоване дослідження з метою вивчення ефективності 50 та 100 мг ДК порівняно з одноразовою дозою 100 мг суматриптану у 156 пацієнтів, які страждають на атаки мігрені, з аурою та без неї, відібраних згідно з діагностичними критеріями GHS. Першим критерієм оцінки стала реєстрація болю через 2 години після прийому; кінцева точка – оцінка болю до 8-ї години та реєстрація супутніх симптомів (нудота, блювання, фотофобія, фонофобія). ДК виявився більш ефективним, ніж плацебо, у зменшенні болю мігрені на 2 год після прийому. Аналіз даних кінцевої точки показав, що ДК суттєво знижував біль від 60 хв. після прийому, і ефект зберігав весь 8-годинний період спостереження. Обидві дози – 50 та 100 мг – були однаково ефективні. Подібний ефект відзначений і при суматриптані, проте перевага його над плацебо виявлено лише на 90 хв. Перевага ДК над плацебо та суматриптаном реєструвалося і за впливом на супутні симптоми, особливо нудоту. ДК переносився як плацебо і значно краще, ніж суматриптан.

У дослідженні F. Kubitzek та співавт. оцінювався ефект знеболювання ДК у дозі 25 мг, парацетамолу – 1 г та плацебо після екстракції 3-го моляра. Аналь-ге-тична ефективність ДК і парацетамолу була подібною, після прийому цих препаратів тільки 30% пацієнтів не були задоволені рівнем знеболювання і зажадали додаткового прийому аналгетиків, тоді як при використанні плацебо таких пацієнтів виявилося понад 78% (р<0,001) .

У вітчизняній клінічній практиці накопичено досвід застосування препарату із групи ДК – Раптена рапіда, з яким проведено низку клінічних досліджень.

У Науково-дослідному інституті ревматології РАМН та на кафедрі факультетської терапії РГМУ проведено оцінку ефективності та переносимості Раптена рапіда у хворих з синдромом болю в нижній частині спини, до дослідження було включено 20 хворих. Раптен рапід призначався у дозі по 50 мг 3 рази на добу. протягом 10 днів. Клінічна ефективність оцінювалася за наступними параметрами: больового індексу (у балах), ранкової скутості (у хв.), характеру болю за Мак-Гіллом (у балах) та індексом хронічної непрацездатності за Вадделем (у балах). Внаслідок проведеної терапії больовий індекс знизився з 3,4±1,34 до 1,3±0,71 (р<0,05), длительность уровней активности уменьшилась с 22±15 до 3,7±1,65 (р<0,001), индекс боли по Мак–Гиллу с 7,2±4,02 до 2,6±1,25 (р<0,05), индекс хронической нетрудоспособности по Вадделю с 5,6±2,9 до 2,3±1,34 (р<0,05). Значительно изменился характер боли – от колющей, охватывающей, мучительной до слабой, а у 8 больных боли полностью исчезли. Оценка эффективности врачом показала значительное улучшение у 6 больных (30%), улучшение у 10 (50%), удовлетворительный эффект у 2 больных (10%). Практически аналогичной была оценка результатов терапии пациентом – значительное улучшение отметили 6 (30%), улучшение – 10 (50%), удовлетворительный эффект – 3 больных (15%).

Таким чином, клінічне застосування Рапте-на рапіда у хворих з БНС показало виражену знеболювальну дію у поєднанні з хорошою переносимістю, що дозволило рекомендувати застосування препарату при гострій та підгострій течії БНС.

А.Б. Зборівський та співавт. включили у дослідження 110 хворих на РА, які були розділені на чотири групи. Пацієнти першої групи (n=50) отримували Раптен рапід, другий (n=20) – диклофенак натрію; третій (n=20) – індометацин, четвертий (n=20) – ібупрофен. Проведено порівняльне вивчення клінічної ефективності даних нестероїдних протизапальних засобів, їх впливу на активність запального процесу, показники імунітету. В результаті проведеного дослідження виявлено, що Раптен рапід ефективно знімає больовий синдром при ревматоїдному артриті, не поступається іншим НПЗЗ по аналгетичному та протизапальному ефекту, позитивному впливу на лабораторні ознаки запалення, надаючи при цьому більш швидкий аналгетичний ефект, що виявляється в середньому. ніж в інших НПЗП. Переносимість Раптена рапіда була кращою, ніж інших нестероїдних протизапальних засобів. Препарат володів імуномодулюючою дією, що виявляється у зниженні рівня сироваткового IgA, зниженням активності 5 нуклеотидази в лімфоцитах, нейтрофілах, моноцитах і мієлопероксидази в моноцитах.

Безперечний інтерес представляє дослідження Т.І. Рубченко, яка призначала 37 жінкам, що не народжували, з первинною дисменореєю у віці від 16 до 25 років Раптен рапід. Пацієнтки звернулися зі скаргами на різкий біль під час менструації протягом 6 міс. - 10 років. З 37 жінок 12 ніколи не лікувалися, хоча періодично змушені були пропускати роботу чи навчальні заняття, 17 безсистемно та нерегулярно приймали спазмолітики, анальгетики, ректальні свічки з індометацином, диклофенаком.

Після гінекологічного та ультразвукового досліджень, виключивши причину вторинної дисменореї та захворювань шлунка, пацієнткам рекомендувався прийом Раптена рапіду. При регулярних менструаціях прийом препарату починався за 12-24 години до передбачуваного початку менструації по 1 драже (50 мг) 3 рази на добу. і продовжено в тому ж режимі в перші 2 дні. При непередбачуваному початку менструального циклу як першу дозу призначалися 2 драже (100 мг), надалі також по 50 мг 3 рази на добу. На один менструальний цикл витрачалося трохи більше 10 драже. Лікування тривало протягом трьох менструальних циклів. Жодну пацієнтку не виключили з випробувань внаслідок побічних явищ з боку ШКТ. Після припинення лікування перші 3-4 менструації були безболісними або малоболючими у 35 жінок. У 23 після закінчення цього часу знову стали з'являтися болі, але менш виражені. У 12 пацієнток болю не відновлювалися протягом наступних 10-12 місяців. спостереження. Неефективним лікування виявилося у 2 пацієнток віком 21 та 25 років. У зв'язку з неефективністю терапії їм була проведена лапароскопія, і в обох виявлено ендометріоїдні гетеротопії на очеревині малого тазу, а у найстаршої пацієнтки – ще й ендометріоз яєчників, тобто. дисменорея по суті була вторинною.

Переваги ДК, зокрема Раптена рапіда, у порівнянні з іншими нестероїдними протизапальними засобами у терапії запальних захворювань органів малого тазу, а також при дисменореї обговорюються в інших роботах вітчизняних авторів. Є.А. Межевітінова підтвердила ефективність застосування Раптена рапіду у 52 жінок з дисменореєю у віці від 16 до 39 років.

Проведені численні дослідження ДК у різних галузях медицини: неврології, ревматології, ендокринології, у хірургічній практиці та ін. – та багаторічний досвід його застосування переконливо довели його клінічну ефективність: виражений аналгетичний та протизапальний ефект при відносно незначних побічних явищах. Диклофенак натрію залишається «золотим стандартом», незважаючи на впровадження у медичну практику нових нестероїдних протизапальних засобів.

Література

1. Blyth F.M., March L.M., Brnabic AJ, et al. Chronic pain in Australia: a prevalence study. J. Pain, 2001; 89:127-134.

2. Reyes-Gibby C., Aday L., Todd K., et al. Pain in aging community – dwelling adults в США: non–Hispanic whites, non–Hispanic blacks, and Hispanic. J. Pain 2007,8(1):75–84

3. Gureje O., Simon G.E., Von Korff M.A. Cross-national study of the course of persistant pain in primary care. J. Pain 2001;92:195–200.

4. Unruh A.M. Gender variations in clinical pain experience. Pain, 1996, 65:123-67.

5. Шостак Н.А. Алгологія як міждисциплінарна проблема сучасної медицини. Клініцист 2008; 1:4–9.

6. Насонов E.Л., Лазебник Л.Б., Бєлєнков Ю.М. та співавт.. Застосування нестероїдних протизапальних препаратів. Клінічні поради. М., 2006.

7. Chou R., Qaseem A., Snow V., et al. Diagnosis and Treatment of Low Back Pain: На Joint Clinical Practice Guideline з American College of Physicians and the American Pain Society. Ann.Intern.Med.2007; 147: 478-91.

8. Chen Y-T., Jobanputra P., Barton P., et al. Cyclooxigenase –2 selective non-steroidal anti-inflammatory drugs (etodolac, meloxicam, celecoxib, rofecoxib, etoricoxib and lumiracoxib) для osteoarthritis and rheumatoid arthritis: systemic review and economic evaluation. Health.Thechnical Assess 2008; 12(11):1–178.

9. Шостак Н.А. Сучасні підходи до терапії болю у нижній частині спини. Consilium Medicum, 2003; 5 (8), 457-61.

10. Hinz B. Chevts B. Renner B. et al. Bioavailability of diclofenac potassium at low doses. Brit.J.Clin.Pharmacol. 2005; 59(1):80–4.

11. Dreiser R., Marty M., Ionescu E., та ін. Relief of acute low back pain with diclofenac-K 12.5mg tablets: a flexible dose, ibuprofen 200mg and placebo-controlled клінічним триалом. IntJClinPharmacolTher 2003; 41(9):375–85.

12. Barden J., Edwards J., Moore R., та ін. Single dose oral diclofenac for postoperative pain. Cochrane Database Syst.Rev. 2004; CD004768.

13. Moore N. Diclofenac potassium 12.5mg tablets для мілкої шкоди та шкоди: для оцінки її фармакології, клінічної ефективності і здоров'я. ClinDrug Invest 2007; 27(3):163–95.

14. Bussone G., Grazzi L., D'Amico D., та ін. Відносний хід майнових нападів: ефективність і захист від нестероїдних анти-інфламаторів, диclofenac-potassium, в comparison to oral sumatripan and placebo. Cephalgia 1999; 19:232-40.

15. Kubitzek F., Ziegler G., Gold M., та ін. Analgetic efficacy of low dose diclofenac versus paracetamol and placebo в postoperative dental pain. J.Orofac Pain 2003; 17 (3): 237-44.

16. Денисов Л.М., Шостак Н.А., Шеметов Д.А. Ефективність та переносимість раптен рапіду у хворих із синдромом болю в нижній частині спини. Науково-практ. ревматол. 2001; 5:84–86.

17. Зборовський А.Б., Заводовський Б.В., Дерев'янко Л.І. Досвід застосування раптен рапіду у лікуванні суглобового синдрому при ревматоїдному артриті. Науково-практ.ревматол., 2001; 5: 37-42.

18. Рубченко Т.І. Ефективність раптен рапіду при дисменореї. Гінекологія 2007; 94; 32-35.

19. Яглов В.В. Запальні захворювання органів малого тазу. Гінекологія 2006; 8(4):47–51.

20. Межевітінова Є.А. Дисменорея: ефективність застосування диклофенаку калію. Гінекологія 2000; 2(6):188–93.

Диклофенак має знеболювальні та протизапальні, а також протиревматичні та жарознижувальні властивості. Він належить до великої групи нестероїдних (негормональних) протизапальних препаратів (НПЗП).

Фармакологічні властивості.

Дія Диклофенаку ґрунтується на блокуванні дії хімічних речовин в організмі, а саме ферментів, під назвою циклооксигенази (ЦОГ). ЦОГ провокують вироблення простогландинів, які утворюються на травмованих чи пошкоджених ділянках. Відповідно, при блокуванні ЦОГ зменшується кількість простагландинів, а біль і набряк зменшуються.

Лікарські форми Диклофенаку

Є дві форми Диклофенака – Диклофенак натрію та калію Диклофенак. Основна відмінність між ними у тому, що Диклофенак калію проникає в організм набагато швидше, ніж Диклофенак натрію. Швидка дія корисна для зняття гострих хворобливих відчуттів, а пролонгована дія диклофенаку натрію рекомендується для зняття запалення. Випускається у різних лікарських формах: у вигляді ректальних свічок, розчинів для ін'єкцій, гелів, мазей, таблеток, очних крапель і навіть пластирів.

Показання для застосування.

Диклофенак використовується для лікування таких хворобливих станів як артрит, подагра, розтягнення та вивихи, мігрень, зубний біль та постопераційні болі. Андексит, м'язові болі, кон'юнктивіт, міалгія, ревматизм та люмбаго – ось неповний перелік захворювань, у яких застосовується Диклофенак.

Протипоказання до Диклофенака

З обережністю слід застосовувати будь-які форми Диклофенаку при серцево-судинних захворюваннях, а також людям із перенесеним інфарктом або інсультом. У разі краще підійдуть інші препарати НПЗП. Протипоказаний прийом при гіперчутливості організму, дитячому віці (до шести років), в останньому триместрі вагітності, а також при виразковій хворобі шлунка. Обмеженням до застосування Диклофенаку є вагітність у перші два триместри та період лактації, а також порушення в області печінки та нирок. При виконанні дій, що вимагають підвищеної концентрації та уваги, також слід обмежити його прийом.

Як приймати Диклофенак та його дозування

Перед прийомом обов'язково вивчіть інструкцію. Дотримуйтесь точного дозування, яке вказано лікарем. Адже дози препарату залежать від ступеня тяжкості захворювання та стану кожного конкретного пацієнта. Приймати його потрібно відразу після їжі, а запиваючи його молоком (якщо немає протипоказань), можна знизити його шкідливий вплив на стінки шлунка.

Різні форми Диклофенаку мають на увазі і різноманітність його застосування. Диспергеровані таблетки необхідно розчинити попередньо у невеликій кількості води.

Прийом внутрішньо: для дорослих дозування може становити від 25 до 150 мг препарату за декілька окремих прийомів протягом доби. Пролонгована дія ретард-форми Диклофенаку має на увазі прийом таблетки один раз на день. Для дітей та підлітків старше 6 років доза підраховується виходячи з формули: 2 мг препарату на 1 кг ваги на день. Причому ретард-форми дітям віком до 14 років протипоказані.

Ректально: по одній свічці (50 мг) 1-2 рази на день.

Мазі та гелі: обережно втирати невелику кількість (3-5 г) у суглоби або м'язи 3-4 рази на день.

Очні краплі: по одній краплі під повіку, 2-4 рази на день.

Диклофенак калію

склад

Терапевтичні показання

Надана у розділі Терапевтичні показання Диклофенак калію Диклофенак калію Терапевтичні показанняв інструкції до ліків Диклофенак калію

Більше... close

Таблетки вкриті оболонкою; розчин для ін'єкцій; Супозиторії

біль у спині при запальних та дегенеративних захворюваннях хребта (радикуліт, остеоартроз, люмбаго, ішіас);

біль у суглобах (суглоби пальців рук, колінні та ін.) при ревматоїдному артриті, остеоартрозі;

біль у м'язах (внаслідок розтягувань, перенапруг, забій, травм);

запалення та набряклість м'яких тканин та суглобів внаслідок травм та при ревматичних захворюваннях (тендовагініт, бурсит, ураження періартикулярних тканин).

Ревматичний та ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт, остеоартроз, остеохондроз, спондилоартроз; болі в хребті, люмбаго, ішіас, невралгії, міалгії, періартрит, тендовагініт, бурсит, ревматичне ураження м'яких тканин, гострий подагричний артрит, больовий синдром та запалення після травм, оперативних та стоматологічних втручань; первинна альгодисменорея, аднексит; фарингіт, тонзиліт, отит; кольки (ниркова, жовчна, кишкова).

Запальні та дегенеративні захворювання суглобів: ревматизм, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит, артрози та спондилоартрози; подагра, позасуглобові форми ревматизму, дисменорея, запальний синдром.

запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний артрит, псоріатичний, ювенільний хронічний артрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтерева), подагричний артрит, артрит при хворобі Рейтера, ревматичне ураження м'яких тканин, з радикулярним синдромом, тендовагініт, періартрит, бурсит, міозит, синовіт);

больовий синдром слабкої або помірної виразності: невралгія, міалгія, люмбоішіалгія, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль, мігрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубний біль, ниркова та жовчна колька;

у складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит);

гарячковий синдром.

Диклофенак призначений для симптоматичної терапії та на прогресування захворювання не впливає.

Больовий синдром різного походження:

біль у м'язах та суглобах (у т.ч. біль у різних відділах хребта та ін.);

головний та зубний біль;

болючі відчуття під час менструацій.

Усунення симптомів застудних захворювань та грипу:

больові відчуття у м'язах та суглобах;

головний біль, пов'язаний із застудними захворюваннями та грипом;

біль у горлі.

У разі підвищення температури тіла.

запальні захворювання опорно-рухового апарату; посттравматичні больові синдроми, що супроводжуються запаленням; післяопераційні болі (короткострокове – до 7 днів лікування больового синдрому);

люмбаго, ішіас, невралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит;

зубний біль; мігрень;

запальні захворювання органів малого тазу; первинна альгодисменорея; проктит; ниркова або жовчна колька;

інфекційно-запальні захворювання лор-органів з вираженим больовим синдромом (фарингіт, тонзиліт, отит) – у складі комплексної терапії;

гарячковий синдром.

Спосіб застосування та дози

Надана у розділі Спосіб застосування та дози Диклофенак каліюінформація складена на основі даних про інші ліки з таким самим складом як ліки Диклофенак калію(Diclofenac). Будьте уважні та обов'язково уточнюйте інформацію щодо розділу Спосіб застосування та дозив інструкції до ліків Диклофенак каліюбезпосередньо з упаковки або фармацевта в аптеці.

Більше... close

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою; Очні краплі, розчин; Шлунково-стійка пігулка; Гель; Супозиторії ректальні; Розчин для внутрішньом'язового введення; Розчин-краплі; Спрей для зовнішнього застосування; Супозиторій; планшет, відкладений реліз; Пігулки пролонгованої дії, вкриті оболонкою; Трансдермальна терапевтична система

Таблетки вкриті оболонкою; Краплі очні; Гель для зовнішнього застосування; Мазь для зовнішнього застосування; Таблетки пролонгованої дії, покриті кишковорозчинною оболонкою; Таблетки пролонгованої дії, покриті плівковою оболонкою

Пігулка; Іонтофоретична трансдермальна система; Пластир трансдермальний

розчин для ін'єкцій; Супозиторії

Драже; Таблетки пролонгованої дії

Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення

Пігулки, покриті плівковою оболонкою; Капсули із модифікованим вивільненням; Пігулки

Капсули ретард

Пігулки, покриті цукровою оболонкою

Порошок для приготування розчину для внутрішнього прийому

Зовнішньо,у вигляді аплікацій на шкіру.

Дорослі та підлітки старші 15 років: трансдермальний пластир Вольтарен ® наклеюють на шкіру над хворобливою областю на 24 год. Протягом доби допускається застосування лише 1 пластиру.

Пластир трансдермальний Вольтарен ® 30 мг на добу (140 см 2) призначений для наклеювання на великі болючі зони.

При лікуванні ушкоджень м'яких тканин трансдермальний пластир Вольтарен ® застосовують не більше 14 днів, а при лікуванні захворювань м'язів і суглобів — не більше 21 дня, якщо немає спеціальних рекомендацій лікаря.

Літні.

Всередину,не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дорослим призначають у початковій добовій дозі 100-150 мг. Добова доза зазвичай розподіляється на 2-3 прийоми.

Дітям препарат призначають у добовій дозі 1-2 мг/кг; цю дозу поділяють на 2-3 прийоми залежно від виразності симптомів. При лікуванні ювенільного ревматоїдного артриту добову дозу можна збільшити до 3 мг/кг, що є максимальною добовою дозою.

Зовнішньо,у вигляді аплікацій на шкіру.

Дорослі та підлітки старші 15 років: трансдермальний пластир Диклофенак калію ® наклеюють на шкіру над хворобливою областю на 24 год. Протягом доби допускається застосування лише 1 пластиру.

Пластир трансдермальний Диклофенак калію ® 30 мг на добу (140 см 2 ) призначений для наклеювання на великі болючі зони.

При лікуванні пошкоджень м'яких тканин трансдермальний пластир Диклофенак калію® застосовують не більше 14 днів, а при лікуванні захворювань м'язів і суглобів — не більше 21 дня, якщо немає спеціальних рекомендацій лікаря.

Якщо не настає покращення стану через 7 днів і при погіршенні самопочуття, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Літні.Аналогічно способу застосування та дозам для дорослих.

Всередину по 1 табл. (50 мг) перед їдою, починаючи з 100-150 мг/добу (2-3 прийоми); при тривалому застосуванні або слабко виражених симптомах - 50-100 мг на добу. Таблетки ретард (100 мг) – 1 раз на добу.

В/м, повільно, 75 мг (3 мл) 1 раз на день.

Ректально, по 1 суп. на добу, перед сном, глибоко вводячи у пряму кишку.

Внутрішньо (не розжовуючи, під час або після їди), ректально; дорослим (табл.) - 100-150 мг (початкова доза) на добу в 2-3 прийоми. Підтримуюча доза – 1 табл. ретард на день.

При дисменореї – 50-150 мг на добу; супозиторії: початкова добова доза - 100-150 мг (по 1 супп. 2-3 рази на день); підтримуюча доза - 100 мг на день (по 1 суп. 2 рази на день).

При виражених болях - по 1 ампулі 1-2 десь у день в/м.

Розчин для ін'єкцій: в/мабо в/в, крапельно у вигляді інфузії Вводиться трохи більше 2-х днів. У разі необхідності продовження лікування пацієнтам призначають препарат у вигляді пігулок або супозиторіїв.

Внутрішньом'язові ін'єкції:при гострих болях – 75 мг щоденно, при необхідності (жовчна або ниркова колька) щоденна доза може бути збільшена до 150 мг (по 1 ампулі 2 рази на день).

Внутрішньовенні інфузії:препарат вводиться крапельно як інфузій. Безпосередньо перед введенням вміст 1 ампули (75 мг) слід розвести в 100-500 мл 0,9% розчину NaCl або 5% розчину декстрози (попередньо додавши до інфузійних розчинів розчин натрію бікарбонату - 0,5 мл 8,4% або 1 мл 4 2% розчину). Приготовані розчини для інфузії мають бути прозорими.

При лікуванні постопераційного больового синдрому середнього та сильного ступеня вираженості препарат вводять у дозі 75 мг протягом 30-120 хв. При необхідності препарат може вводитися повторно за кілька годин. Однак, доза не повинна перевищувати 150 мг за період 24 год.

З метою запобігання післяопераційному болю проводять інфузію «ударною» дозою - 25-50 мг протягом 15-60 хв. Надалі інфузію продовжують зі швидкістю 5 мг/год до досягнення максимальної дози 150 мг.

Пігулки пролонгованої дії: всерединуне розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води, як правило, під час або після їжі. Призначають по 1табл. (Таблетки пролонгованої дії по 100 мг) 1 раз на добу; при необхідності добову дозу збільшують до 150 мг, додатково призначаючи 1 звичайну таблетку, що містить 50 мг диклофенаку.

Всерединукапсулу слід ковтати повністю, запиваючи водою в кінці або після їди, зазвичай вранці. Призначається індивідуально з урахуванням тяжкості захворювання. Дорослим зазвичай призначають по 1 капс. 75 мг 1-2 рази на день. Максимальна добова доза – 150 мг.

Пігулки: всередину, не розжовуючи, під час або після їди - по 50 мг 2-3 рази на добу. Максимальна добова доза – 150 мг.

Капсули ретард: дорослим, всерединуне розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини, по 100 мг на добу, при необхідності до 200-300 мг на добу.

Супозиторії: дорослим, ректально- по 1 супп. перед сном.

Всередину,перед їжею (для досягнення максимального терапевтичного ефекту), не розжовуючи, запиваючи водою.

Пігулки, покриті цукровою оболонкою, 12,5 мг

Дорослим та дітям старше 14 років: початкова доза – 2 табл., за необхідності – 1-2 табл. кожні 4-6 год.

Максимальна добова доза – 6 табл. на добу (75 мг).

Без консультації з лікарем препарат слід приймати не більше 3 днів для зниження температури тіла та не більше 5 днів для лікування болю. Якщо у зазначені терміни температура не знижується і біль зберігається, слід терміново звернутися до лікаря!

Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг

Дорослим у добовій дозі – 100-150 мг на 2-3 прийоми; максимальна – 200 мг. Дітям старше 15 років добова доза становить 100 мг на 2-3 прийоми.

Літнім людям (особливо виснаженим та ослабленим) рекомендується мінімальна ефективна доза.

Всередину.

Препарат Вольтарен® Рапід слід призначати індивідуально, у мінімальній ефективній дозі протягом якомога коротшого періоду часу.

Таблетки вкриті оболонкою,слід ковтати повністю, не розжовуючи, запиваючи рідиною, бажано перед їжею.

Порошок для приготування розчину для вживання,переважно приймати перед їдою.

Вміст саші слід розчинити, помішуючи, у склянці води (негазованої). Розчин може залишатися трохи каламутним, але це не впливає на ефективність препарату.

Для дорослих рекомендована початкова доза препарату – 100-150 мг на добу. У разі помірної виразності симптомів зазвичай буває достатньо застосування у добовій дозі 75-100 мг для таблеток, покритих оболонкою, або 50-100 мг у формі порошку для приготування розчину для вживання. Добову дозу слід ділити на 2-3 прийоми для таблеток, покритих оболонкою, і на 3 прийоми для порошку для приготування розчину. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг на добу.

При первинній дисменореїдобову дозу для всіх лікарських форм препарату Вольтарен® Рапід слід підбирати індивідуально; Зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза – 50-100 мг; при необхідності протягом кількох менструальних циклів дозу можна збільшити до 200 мг на добу. Прийом препарату слід починати з появою перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів, лікування можна продовжувати протягом декількох днів.

При нападі мігреніПочаткова доза для всіх лікарських форм препарату Вольтарен® Рапід становить 50 мг. Препарат слід приймати при перших симптомах нападу, що наближається. У випадках, коли протягом 2 годин після прийому першої дози не відбувається полегшення болю, можливе повторне застосування препарату в дозі 50 мг. Надалі через кожні 4-6 годин можливий додатковий прийом препарату Вольтарен® Рапід у дозі 50 мг. Сумарна доза препарату не повинна перевищувати 200 мг на добу (протягом не більше 2 днів). Ефективність препарату Вольтарен® Рапід при лікуванні нападів мігрені у дітей та підлітків не встановлена.

Дітям та підліткам старше 14 роківпрепарат призначають у добовій дозі 75-100 мг для таблеток, покритих оболонкою, або 50-100 мг препарату у формі порошку для приготування розчину для вживання (з розрахунку 0,5-2 мг/кг/добу, для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг/кг.

Добову дозу слід ділити на 2-3 прийоми для таблеток, покритих оболонкою, і на 3 прийоми для порошку для приготування розчину. Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг на добу.

Препарат Вольтарен® Рапід не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 14 років; при необхідності лікування даної категорії хворих препарат Вольтарен можна призначати в супозиторіях 12,5 або 25 мг.

Протипоказання

Надана у розділі Протипоказання Диклофенак каліюінформація складена на основі даних про інші ліки з таким самим складом як ліки Диклофенак калію(Diclofenac). Будьте уважні та обов'язково уточнюйте інформацію щодо розділу Протипоказанняв інструкції до ліків Диклофенак каліюбезпосередньо з упаковки або фармацевта в аптеці.

Більше... close

Драже; Таблетки пролонгованої дії

Пігулки, покриті плівковою оболонкою; Капсули із модифікованим вивільненням; Пігулки

Пігулки, покриті цукровою оболонкою

Гіперчутливість, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), бронхіальна астма (приступи в анамнезі), кропив'янка та риніт (пов'язані з прийомом НПЗЗ), порушення кровотворення, дитячий вік.

Гіперчутливість, зокрема. в анамнезі, виразкова хвороба, вагітність (перший триместр).

гіперчутливість до диклофенака; повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та приносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);

ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча;

запальні захворювання кишечника, у фазі загострення (неспецифічний виразковий коліт – НЯК, хвороба Крона);

цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі та порушення гемостазу;

виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки;

виражена ниркова недостатність (Cl креатиніну менше 30 мл/хв), зокрема. підтверджена гіперкаліємія, що прогресує захворювання нирок;

декомпенсована серцева недостатність;

пригнічення кістковомозкового кровотворення;

III триместр вагітності, період грудного вигодовування;

дитячий вік (до 18 років).

З обережністю:ІХС, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія/гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, Cl креатиніну менше 60 мл/хв; анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori,літній вік, тривале використання нестероїдних протизапальних засобів, часте вживання алкоголю, тяжкі соматичні захворювання, індукована порфірія, епілепсія, дивертикуліт, системні захворювання сполучної тканини, значне зниження ОЦК (в т.ч. після масивного хірургічного втручання), літні пацієнти (призначається у ) (в т.ч. одержують діуретики, ослаблені пацієнти та пацієнти з низькою масою тіла), I-II триместр вагітності; супутня терапія такими препаратами: антикоагулянти (наприклад, варфарин), антиагреганти (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, парок).

Пігулки, покриті цукровою оболонкою, 12,5 мг

підвищена чутливість до диклофенака та інших компонентів, що входять до складу препарату;

напади бронхіальної астми, кропив'янки або гострий риніт в анамнезі у відповідь на прийом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (наприклад, ібупрофен);

період після проведення аортокоронарного шунтування;

виразка шлунка, запальні захворювання кишечника на стадії загострення (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона), виразкова кровотеча або перфорація;

ІІІ триместр вагітності;

виражена важка печінкова, ниркова (Сl креатиніну<30 мл/мин) или сердечная недостаточность;

прогресуючі захворювання нирок;

підтверджена гіперкаліємія;

порушення кровотворення;

різні порушення гемостазу;

ушкодження кісткового мозку;

дитячий вік до 14 років.

З обережністю:

цереброваскулярні захворювання;

дисліпідемія/гіперліпідемія;

цукровий діабет;

захворювання периферичних артерій;

Cl креатиніну<60 мл/мин;

анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження ШКТ;

літній вік;

тривале використання НПЗЗ;

часте вживання алкоголю;

тяжкі соматичні захворювання.

Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг

гіперчутливість до НПЗЗ (в т.ч. до ацетилсаліцилової кислоти), «аспіринова» астма;

ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення);

кровотечі із ШКТ;

порушення кровотворення;

різні порушення гемостазу (зокрема. гемофілія);

вагітність;

період лактації;

дитячий вік (до 15 років).

З обережністю:

тяжкі порушення функції печінки та нирок в анамнезі;

печінкова порфірія;

бронхіальна астма;

артеріальна гіпертензія;

застійна серцева недостатність;

набряковий синдром;

ерозивно-виразкові захворювання ШКТ поза загостренням;

алкоголізм;

дивертикуліт;

цукровий діабет;

післяопераційний період;

літній вік.

Побічні ефекти

Надана у розділі Побічні ефекти Диклофенак каліюінформація складена на основі даних про інші ліки з таким самим складом як ліки Диклофенак калію(Diclofenac). Будьте уважні та обов'язково уточнюйте інформацію щодо розділу Побічні ефектив інструкції до ліків Диклофенак каліюбезпосередньо з упаковки або фармацевта в аптеці.

Більше... close

Таблетки вкриті оболонкою; розчин для ін'єкцій; Супозиторії; Таблетки пролонгованої дії, покриті оболонкою

Драже; Таблетки пролонгованої дії

Пігулки, покриті плівковою оболонкою; Капсули із модифікованим вивільненням; Пігулки

Пігулки, покриті цукровою оболонкою

Головний біль, запаморочення, дратівливість, слабкість, розлади сну, порушення чутливості та зору, шум у вухах, судоми; нудота, анорексія, гастралгія, метеоризм, запор, діарея, ерозивно-виразкові ураження слизової шлунково-кишкового тракту (іноді з кровотечею та перфорацією), неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту; гематурія, протеїнурія, нефротичний синдром, гостра ниркова недостатність, папілярний некроз, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові, гепатит; лейкопенія, тромбоцитопенія, анемія (гемолітична або апластична), агранулоцитоз; шкірний висип, почервоніння, свербіж, кропив'янка.

Болі в епігастральній ділянці, відрижка, блювання, пронос, головний біль, легке запаморочення, шкірні алергічні реакції; при використанні свічок - відчуття печіння у прямій кишці та тенезми.

Часто – 1-10%; іноді – 0,1-1%; рідко – 0,01-0,1%; дуже рідко - менше 0,01%, включаючи окремі випадки.

З боку травної системи:часто – епігастральний біль, абдомінальні спазми, нудота, блювання, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз; рідко: гастрит, кровотеча із шлунково-кишкового тракту (блювання з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко - стоматит, глосит, сухість слизових оболонок (в т.ч. рота), ушкодження стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечника (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запор, панкреатит, блискавичний гепат.

З боку нервової системи:часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – порушення чутливості, зокрема. парестезії, розлад пам'яті, тремор, судоми, тривога, цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, нічні кошмари, дратівливість, збудження, психічні порушення.

З боку органів чуття:часто – вертиго; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

З боку сечовивідної системи:дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз, набряки.

дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гемолітична та апластична анемія, агранулоцитоз.

Алергічні реакції:анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко – ангіоневротичний набряк (зокрема особи). Препарат містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції.

дуже рідко – серцебиття, тахікардія, екстрасистолія, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

рідко – кашель, бронхіальна астма (включаючи задишку); дуже рідко – пневмоніт, набряк гортані.

З боку шкірних покривів:часто - шкірний висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко - бульозні висипання, екзема, в т.ч. мультиформна та синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит, свербіж шкіри, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, в т.ч. алергічна.

Пігулки, покриті цукровою оболонкою, 12,5 мг

Часто -> 1/100; іноді -<1/100, но >1/1000; рідко -<1/1000, но >1/10000; дуже рідко – частота<1/10000.

З боку системи крові та лімфатичної системи:дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія (в т.ч. гемолітична та апластична анемія), агранулоцитоз.

З боку імунної системи:рідко – гіперчутливість, анафілактичні та анафілактоїдні реакції (включаючи артеріальну гіпотензію та шок); дуже рідко - ангіоневротичний набряк (в т.ч. набряк особи).

Психоемоційні порушення:дуже рідко – втрата орієнтації; депресія; безсоння; нічні кошмари; дратівливість; психотичні розлади.

Порушення функції нервової системи:часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – парестезії, погіршення пам'яті, судоми, занепокоєння, тремор, асептичний менінгіт, смакові порушення, цереброваскулярні порушення.

З боку системи зору:дуже рідко - зорові порушення (нечіткий зір, диплопія).

З боку лор-органів:часто - запаморочення; дуже рідко - дзвін у вухах, погіршення слуху.

З боку серцево-судинної системи:дуже рідко – серцебиття, біль за грудиною, серцева недостатність, інфаркт міокарда, гіпертензія, васкуліт.

З боку системи дихання:рідко – бронхіальна астма (включаючи диспное); дуже рідко – пневмонія.

З боку шлунково-кишкового тракту:часто - нудота, блювання, діарея, диспепсія, біль у животі, метеоризм, анорексія, підвищення рівнів печінкових трансаміназ; рідко - гастрит, шлунково-кишкові кровотечі, кривава блювота, діарея, мелена з кров'ю, виразки шлунка або кишечника (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця; дуже рідко - коліт (в т.ч. з кров'ю, загострення виразкового коліту чи хвороби Крона), запор, стоматит, глосит, патології стравоходу, стриктура стравохідного отвору діафрагми, панкреатит, блискавичний (фульмінантний) гепатит.

З боку шкіри та підшкірних тканин:часто - висип; рідко – кропив'янка; дуже рідко – висипання у вигляді бульбашок, екзема, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадання волосся, фоточутливі реакції – пурпура, включаючи алергічну пурпуру.

З боку нирок та сечовивідних шляхів:дуже рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія та протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

Загальні порушення:рідко – набряки.

Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг

Побічні реакції, що розвиваються часто -> 1/100; іноді -<1/100->1/1000; рідко -<1/1000.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:часто - НПЗЗ-гастропатія (гастралгія та дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота, відчуття переповнення шлунка, відрижка, печія, діарея, абдомінальний біль, метеоризм), ерозивно-виразкові ураження ШКТ; перфорація стінки кишківника; кровотеча із ШКТ; сухість в роті; запори; панкреатит; токсичний гепатит; іноді - блювання; зниження апетиту чи анорексія; стоматит, глосит.

З боку нервової системи:часто – головний біль, запаморочення; іноді судоми, асептичний менінгіт, зниження пам'яті, депресія, психотичні реакції, периферична поліневропатія (гіпестезія, тремор, біль або слабкість у м'язах рук і ніг), сонливість, дратівливість, нервозність, почуття страху, безсоння, слабкість та підвищена стомлюваність.

З боку органів чуття:іноді - токсична поразка зорового нерва, зниження гостроти зору, диплопія, худоби, зниження слуху, дзвін і шум у вухах.

З боку шкірних покривів:часто - свербіж шкіри, шкірний висип (переважно еритематозний і уртикарний), екхімози, гіперемія шкіри; іноді - багатоформна ексудативна еритема, у т.ч. синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), фотодерматит.

З боку сечостатевої системи:часто – затримка рідини; Іноді – дисменорея, гематурія, цистит, поллакіурія, протеїнурія, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, олігурія або анурія, гостра ниркова недостатність, периферичні набряки.

З боку органів кровотворення:іноді – агранулоцитоз, гемолітична анемія, апластична анемія, анемія, пов'язана з внутрішніми кровотечами, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія з пурпурою або без неї.

З боку дихальної системи:іноді – задишка.

З боку серцево-судинної системи:часто - підвищення артеріального тиску; іноді – аритмія, кардіалгія, зниження артеріального тиску; рідко – біль за грудиною, носова кровотеча, посилення застійної серцевої недостатності.

Ендокринні розлади:рідко – зниження маси тіла.

Алергічні реакції:рідко – анафілаксія та анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок (зазвичай розвивається стрімко), бронхоспастичні алергічні реакції.

Інші:рідко зміна результатів лабораторних тестів.

Передозування

Надана у розділі Передозування Диклофенак каліюінформація складена на основі даних про інші ліки з таким самим складом як ліки Диклофенак калію(Diclofenac). Будьте уважні та обов'язково уточнюйте інформацію щодо розділу Передозуванняв інструкції до ліків Диклофенак каліюбезпосередньо з упаковки або фармацевта в аптеці.

Більше... close

Пігулки, покриті плівковою оболонкою; Капсули із модифікованим вивільненням; Пігулки

Симптоми:блювота, нудота, біль у животі, кровотеча із шлунково-кишкового тракту, діарея, головний біль, запаморочення, шум у вухах, підвищена збудливість, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю, судоми, при значному передозуванні – гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія.

Лікування:промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. Форсований діурез, гемодіаліз малоефективні (значний зв'язок з білками та інтенсивний метаболізм).

Таблетки, покриті цукровою оболонкою 12,5 мг

Симптоми:симптоматика з боку шлунково-кишкового тракту, артеріальна гіпотензія, нефротоксичність (аж до гострої ниркової недостатності), запаморочення, біль голови, гіпервентиляція легень, помутніння свідомості; у дітей – міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки та нирок.

Лікування:симптоматичне та підтримуюче, спрямоване на усунення симптоматики.

Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг

Симптоми:запаморочення, головний біль, задишка, помутніння свідомості, у дітей - міоклонічні судоми, нудота, блювання, біль у животі, кровотечі, порушення функції печінки, нирок.

Лікування:промивання шлунка, призначення активованого вугілля, проведення симптоматичної терапії.

Форсований діурез та гемодіаліз неефективні.

Фармакодинаміка

Надана у розділі Фармакодинаміка Диклофенак каліюінформація складена на основі даних про інші ліки з таким самим складом як ліки Диклофенак калію(Diclofenac). Будьте уважні та обов'язково уточнюйте інформацію щодо розділу Фармакодинамікав інструкції до ліків Диклофенак каліюбезпосередньо з упаковки або фармацевта в аптеці.

Більше... close

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою; Очні краплі, розчин; Шлунково-стійка пігулка; Гель; Супозиторії ректальні; Розчин для внутрішньом'язового введення; Розчин-краплі; Спрей для зовнішнього застосування; Супозиторій; планшет, відкладений реліз; Пігулки пролонгованої дії, вкриті оболонкою; Трансдермальна терапевтична система

Пігулка; Іонтофоретична трансдермальна система; Пластир трансдермальний

Пігулки, покриті плівковою оболонкою; Капсули із модифікованим вивільненням; Пігулки

Таблетки вкриті оболонкою; Пігулки, покриті цукровою оболонкою

Вольтарен ® у вигляді пластиру трансдермального є основою з нанесеним адгезивним шаром, що містить диклофенак, який має виражені аналгетичні та протизапальні властивості. В основі механізмів дії диклофенаку лежить пригнічення синтезу ПГ. Пластир Вольтарен забезпечує протизапальну та аналгетичну дію в місці аплікації, усуваючи больовий синдром і зменшуючи набряклість, пов'язану із запальним процесом.

Диклофенак калію ® у вигляді пластиру трансдермального є основою з нанесеним адгезивним шаром, що містить диклофенак, який має виражені аналгетичні та протизапальні властивості. В основі механізмів дії диклофенаку лежить пригнічення синтезу ПГ. Пластир Диклофенак калію® забезпечує протизапальну та аналгетичну дію в місці аплікації, усуваючи больовий синдром та зменшуючи набряклість, пов'язану із запальним процесом.

Диклофенак натрію є НПЗЗ, що має знеболювальну, протизапальну та жарознижувальну дію. Основний механізм його дії та пов'язані з цим побічні ефекти полягають у невибірковому пригніченні активності ферментів ЦОГ-1 та ЦОГ-2, що веде до порушення метаболізму арахідонової кислоти, зниження синтезу ПГ, простацикліну та тромбоксану. Знижується рівень різних ПГ у сечі, слизовій оболонці шлунка та синовіальної рідини.

Найбільш ефективний при болях запального характеру. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія диклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. При травмах, у післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття та запальний набряк. Як усі НПЗП, диклофенак має антиагрегантну активність. У терапевтичних дозах диклофенак натрію практично не впливає на час кровотечі. При тривалому лікуванні знеболюючий ефект диклофенаку натрію не знижується.

Диклофенак калію, що містить як активну речовину диклофенак калію, є НПЗЗ, має сильну протизапальну, болезаспокійливу та жарознижувальну дію. Воно викликане гальмуванням синтезу ПГ, основних джерел болю, запалення та підвищеної температури, за рахунок інгібування активності ЦОГ-1 та -2.

Враховуючи те, що диклофенак калію дуже швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту, Диклофенак калію найбільш ефективний при лікуванні гострих больових та запальних станів, при яких швидкий первісний ефект найбільш важливий. Препарат знімає біль та знижує температуру протягом перших 30 хв після прийому, а ефект триває протягом 4-6 год.

Приводить до зниження больового синдрому (у спокої та русі), до зменшення набряклості в області суглобів та ранкової скутості при ревматичних болях.

Фармакокінетика

Надана у розділі Фармакокінетика Диклофенак каліюінформація складена на основі даних про інші ліки з таким самим складом як ліки Диклофенак калію(Diclofenac). Будьте уважні та обов'язково уточнюйте інформацію щодо розділу Фармакокінетикав інструкції до ліків Диклофенак каліюбезпосередньо з упаковки або фармацевта в аптеці.

Більше... close

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою; Очні краплі, розчин; Шлунково-стійка пігулка; Гель; Супозиторії ректальні; Розчин для внутрішньом'язового введення; Розчин-краплі; Спрей для зовнішнього застосування; Супозиторій; планшет, відкладений реліз; Пігулки пролонгованої дії, вкриті оболонкою; Трансдермальна терапевтична система

Пігулка; Іонтофоретична трансдермальна система; Пластир трансдермальний

Пігулки, покриті плівковою оболонкою; Капсули із модифікованим вивільненням; Пігулки

Таблетки вкриті оболонкою; Пігулки, покриті цукровою оболонкою

Кількість диклофенаку, що абсорбується системно з пластиру Вольтарен® протягом 24 год, подібна до такої при застосуванні еквівалентної кількості препарату Вольтарен® Емульгель® (гель для зовнішнього застосування 1%). 99,7% диклофенаку пов'язують із сироватковими білками, переважно — з альбуміном (99,4%).

Елімінація.

Абсорбція та розподіл в організмі.Кількість диклофенаку, що абсорбується системно з пластиру Диклофенак калію ® протягом 24 год, подібно до такої при застосуванні еквівалентної кількості препарату Диклофенак калію ® Емульгель ® (гель для зовнішнього застосування 1%). 99,7% диклофенаку пов'язують із сироватковими білками, переважно — з альбуміном (99,4%).

Елімінація.Загальний системний кліренс диклофенаку із плазми становить (263±56) мл/хв.

Кінцевий T 1/2 у плазмі крові становить 1-2 год. Чотири метаболіти, включаючи два активні, також мають короткий T 1/2 - 1-3 год. період напіввиведення, однак, є неактивним. Диклофенак та його метаболіти виводяться в основному із сечею.

У пацієнтів з порушеннями функції нирок кумуляція диклофенаку та його метаболітів не відбувається. У пацієнтів, які страждають на хронічний гепатит або недекомпенсований цироз, кінетика і метаболізм диклофенаку проходять за тією ж схемою, як і у пацієнтів, які не мають захворювань печінки. Доклінічні дослідження показали безпеку застосування препарату.

Абсорбція - швидка та повна. Диклофенак міститься в капсулах Диклофенак калію у формі кишковорозчинних пелет і пелет з пролонгованим вивільненням, тому капсули Наклофена Дуо мають швидкий і пролонгований ефект.

Cmax у плазмі відзначається через 30-60 хв після прийому. Терапевтична концентрація підтримується вдвічі довше, ніж при використанні таблеток, покритих кишковорозчинною плівковою оболонкою. Концентрація в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини дози, що приймається. Зміни фармакокінетики диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Не кумулює при дотриманні інтервалу, що рекомендується, між прийомами. Біодоступність – 50%. Зв'язування з білками плазми – більше 99% (більша частина зв'язується з альбумінами). Проникає у синовіальну рідину; C max у синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Диклофенак повільніше екскретується із синовіальної рідини, ніж із плазми.

Метаболізм: 50% активної речовини піддається метаболізму під час першого проходження через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання та кон'югування з глюкуроновою кислотою. У метаболізмі бере участь ферментна система Р450CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж диклофенаку.

Системний Cl становить 260 мл/хв, обсяг розподілу – 550 мл/кг. T 1/2 із плазми – 2 год. Близько 70% введеної дози виводиться у вигляді фармакологічно неактивних метаболітів нирками; менше 1% - у незміненому вигляді, решта дози - у вигляді метаболітів з жовчю.

У хворих з вираженою нирковою недостатністю (Cl креатиніну менше 10 мл/хв) збільшується виведення метаболітів із жовчю, при цьому збільшення їх концентрації у крові не спостерігається.

У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки, а також літніх пацієнтів фармакокінетичні параметри диклофенаку не змінюються. Диклофенак проникає у грудне молоко.

При прийомі внутрішньо швидко всмоктується із ШКТ, C max досягається через 40 хв після прийому та становить 1,3 мкг/мл. Концентрація в плазмі залежить від дози введеного препарату. Зміни фармакокінетики і натомість багаторазового прийому немає. Т 1/2 із плазми становить 1-2 год. При дотриманні інтервалу між прийомами не відбувається кумуляції препарату.

Швидко розподіляється у тканинах та рідинах організму. Проникає у синовіальну рідину. При цьому C max у синовіальній рідині відзначається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Т 1/2 із синовіальної рідини становить 3-6 годин, а його концентрація в синовіальній рідині через 4-6 годин після введення препарату залишається вищою, ніж у плазмі ще протягом 12 годин.

Зв'язування з білками плазми – близько 99% і більша частина зв'язується з альбумінами.

Метаболізується у печінці. 50% активної речовини піддається метаболізму під час «першого проходження» через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або однократного гідроксилювання та кон'югування. У метаболізмі препарату бере участь ферментна система P450 CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів нижча, ніж у диклофенаку калію.

Фармокологічні групи Диклофенак калію (Diclofenac). Будьте уважні та обов'язково уточнюйте інформацію щодо розділу Взаємодіяв інструкції до ліків Диклофенак каліюбезпосередньо з упаковки або фармацевта в аптеці.

Більше... close

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою; Очні краплі, розчин; Шлунково-стійка пігулка; Гель; Супозиторії ректальні; Розчин для внутрішньом'язового введення; Розчин-краплі; Спрей для зовнішнього застосування; Супозиторій; планшет, відкладений реліз; Пігулки пролонгованої дії, вкриті оболонкою; Трансдермальна терапевтична система

Пігулка; Іонтофоретична трансдермальна система; Пластир трансдермальний

Пігулки, покриті плівковою оболонкою; Капсули із модифікованим вивільненням; Пігулки

Таблетки вкриті оболонкою; Пігулки, покриті цукровою оболонкою

Пластир Вольтарен може посилювати дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію.

Пластир Диклофенак калію може посилювати дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію.

Клінічно значущої взаємодії з іншими ЛЗ не описано.

Підвищує концентрацію у плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію та циклоспорину. Знижує ефект діуретиків; на тлі калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик розвитку гіперкаліємії; на тлі антикоагулянтів, антиагрегантних та тромболітичних лікарських засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) підвищується ризик розвитку кровотеч (частіше ШКТ).

Зменшує ефект гіпотензивних та снодійних ЛЗ. Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних засобів та глюкокортикостероїдів (кровотечі із ШКТ), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину.

Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку.

Гіпоглікемічні засоби - може спостерігатися гіпо-або гіперглікемія. При цій комбінації засобів потрібний контроль рівня цукру в крові.

Циклоспорин та препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез ПГ у нирках, що проявляється підвищенням нефротоксичності.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують ризик розвитку кровотеч із ШКТ.

ЛЗ, що викликають фотосенсибілізацію, підвищують сенсибілізуючу дію диклофенаку до УФ-опромінення.

ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим підвищуючи його токсичність.

Антибактеріальні ЛЗ із групи хінолону — ризик розвитку судом.

Пігулки, покриті цукровою оболонкою, 12,5 мг

Літій, дигоксин:при одночасному застосуванні диклофенак калію може підвищувати концентрацію літію або дигоксину в плазмі.

Діуретичні та антигіпертензивні засоби:диклофенак калію, як і інші НПЗЗ, при одночасному прийомі з діуретичними або антигіпертензивними засобами (наприклад, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ) може зменшувати вираженість антигіпертензивної дії. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові.

НПЗЗ та кортикостероїди:одночасне застосування диклофенаку калію та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.

Антикоагулянти та інгібітори агрегації тромбоцитів:потрібно дотримання особливої ​​обережності, оскільки при одночасному прийомі диклофенаку калію з цими препаратами зростає ризик кровотеч.

Антидіабетичні препарати:у клінічних дослідженнях встановлено, що можливе одночасне застосування диклофенаку та пероральних протидіабетичних препаратів, при цьому ефективність останніх не змінюється. Однак відомі окремі випадки розвитку як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що вимагало зміни дози антидіабетичних препаратів під час застосування диклофенаку калію.

Метотрексат:слід бути обережним при призначенні НПЗЗ менш ніж за 24 год до або після прийому метотрексату, т.к. у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія.

Циклоспорин:вплив НПЗЗ на синтез ПГ у нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.

Антибактеріальні засоби, похідні хінолону:є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону та НПЗЗ.

Антациди (наприклад гідроксид алюмінію та магнію):можуть уповільнити всмоктування диклофенаку калію, але не впливають на загальну кількість абсорбованого препарату.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну:супутня терапія селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), що супроводжується збільшенням ризику шлунково-кишкових кровотеч.

Взаємодії з харчовими продуктами:рівень абсорбції диклофенаку калію знижується при прийомі його разом із їжею. З цієї причини не рекомендується приймати препарат під час або відразу після їди.

Таблетки, вкриті оболонкою, 50 мг

Збільшує концентрацію дигоксину, метотрексату, препаратів літію та циклоспорину у плазмі. Знижує ефект діуретиків, на фоні калійзберігаючих діуретиків посилюється ризик гіперкаліємії, на фоні антикоагулянтів, тромболітичних засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) – ризик кровотеч (частіше у шлунково-кишковому тракті). Зменшує ефекти гіпотензивних та снодійних засобів.

Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших НПЗЗ та кортикостероїдів (кровотечі в ШКТ), токсичність метотрексату та нефротоксичність циклоспорину (за рахунок підвищення впливу диклофенаку калію на синтез ПГ у нирках).

Ацетилсаліцилова кислота зменшує концентрацію препарату у плазмі.

Одночасне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку калію.

Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота та плікаміцин збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.

Препарати золота підвищують вплив диклофенаку калію на синтез ПГ у нирках, що підвищує нефротоксичність.

Одночасне призначення з етанолом, колхіцином, кортикотропіном та препаратами звіробою підвищує ризик розвитку кровотеч у ШКТ.

Диклофенак калію посилює дію препаратів, що спричиняють фотосенсибілізацію.

Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію диклофенаку калію у плазмі, тим самим підвищуючи його токсичність.

НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Завдяки швидкому початку дії застосування калієвої солі диклофенаку переважно для лікування гострих больових і запальних станів.

Основним механізмом дії диклофенаку вважається гальмування синтезу простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю та лихоманки.

In vitro диклофенак калію в концентраціях, еквівалентних тим, що досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.

Диклофенак калію має виражену аналгетичну дію при помірному та вираженому больовому синдромі. За наявності запалення, спричиненого, наприклад, травмою або хірургічним втручанням, швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує запальну набряклість тканин та набряк у ділянці хірургічної рани.

У клінічних дослідженнях було встановлено, що диклофенак калію здатний зменшувати больові відчуття та знижувати крововтрату при первинній дисменореї.

При нападах мігрені зменшує виразність головного болю та таких супутніх симптомів як нудота та блювання.

Після внутрішнього прийому терапевтична дія розвивається через 15-30 хв, ефект триває протягом 4-6 год.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується із ШКТ. Після одноразового прийому в дозі 50 мг C max диклофенаку калію в плазмі досягається через 20-60 хв і становить в середньому 5.5 мкмоль/л. При прийомі під час їжі кількість диклофенаку, що всмоктується, не змінюється, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо сповільнюватися. Абсорбція диклофенаку лінійно залежить від дози препарату.

Зв'язування з білками плазми (переважно з альбумінами) високе - до 99%. Здається V d становить 0.12-0.17 л/кг. Проникає в синовіальну рідину, де його C max досягається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі крові. T 1/2 диклофенаку калію з синовіальної рідини становить 3-6 год. Через 2 години після досягнення C max у плазмі концентрація диклофенаку в синовіальній рідині вище, ніж у плазмі, і її значення залишаються вищими протягом періоду до 12 год. рекомендованого режиму дозування кумуляції немає.

Диклофенак метаболізується у печінці. 50% активної речовини піддається метаболізму під час "першого проходження" через печінку. Метаболізм здійснюється частково шляхом глюкуронізації незміненої молекули, але переважно за допомогою одноразового та багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, що призводить до утворення кількох фенольних метаболітів (3"-гідрокси-, 4"-гідрокси-, 5"-гідрокси-, 4",5- дигідрокси - і 3"-гідрокси-4"-метоксидиклофенаку), більшість з яких перетворюється на глюкуронідні кон'югати. Два фенольні метаболіти біологічно активні, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. У метаболізмі бере участь ізофермент CYP2C9.

Системний кліренс становить 260±56 мл/хв. Кінцевий T 1/2 становить 1-2 год. T 1/2 чотирьох метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий і становить 1-3 год. Виводиться переважно нирками: близько 60% - у вигляді метаболітів, менше 1% - в незміненому вигляді. Решта дози виводиться із жовчю у вигляді метаболітів.

При КК менше 10 мл/хв розрахункові Css гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців, при цьому метаболіти виводяться виключно з жовчю.

Показання до застосування

Для короткострокового лікування наступних гострих станів: посттравматичний біль, запалення та набряк, наприклад, унаслідок ушкодження зв'язок; післяопераційний біль, запалення та набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних оперативних втручань; біль та/або запалення, що супроводжують гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит; біль голови, напади мігрені; зубний біль; больові синдроми з боку хребта; болі у м'язах та суглобах; невралгія; ревматичні захворювання позасуглобових м'яких тканин; проктит; ниркова колька; жовчна колька; як допоміжний засіб при інфекційно-запальних захворюваннях вуха, горла і носа, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.

Режим дозування

У разі помірної симптомів добова доза становить 50-100 мг (залежно від лікарської форми препарату). Максимальна добова дозамає перевищувати 150-200 мг.

Кратність прийому залежить від застосовуваної лікарської форми, тяжкості перебігу захворювання і становить 2-3 рази на добу.

Побічна дія

З боку системи кровотворення:дуже рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

З боку нервової системи:часто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; дуже рідко – парестезії, розлади пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичний менінгіт, дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення, порушення смакових відчуттів.

З боку органу слуху та лабіринтні порушення:часто – вертиго; дуже рідко – порушення слуху, шум у вухах.

З боку органу зору:нечасто – токсична поразка зорового нерва; дуже рідко – порушення зору (затуманювання зору, диплопія, худоба).

З боку серцево-судинної системи:нечасто – аритмії, зниження АТ; дуже рідко – відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда.

З боку дихальної системи:нечасто – задишка; рідко – бронхоспазм; дуже рідко – пневмоніт.

З боку травної системи:часто – сухість у роті, біль у животі, нудота, блювання, відрижка, печія, діарея, диспепсія, метеоризм, анорексія, підвищення активності печінкових трансфераз у сироватці крові; нечасто – зниження апетиту, анорексія; рідко – шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка та кишечника (з або без кровотечі чи перфорації), гастрит, гепатит, жовтяниця; порушення функції печінки; дуже рідко – стоматит, глосит, пошкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінка.

З боку сечовивідної системи:часто – затримка рідини; дуже рідко – гостра ниркова недостатність, олігурія, анурія, гематурія, протеїнурія, цистит, поллакіурія, інтерстиціальний нефрит; нефротичний синдром, папілярний некроз.

З боку статевої системи:нечасто – дисменорея.

Дерматологічні реакції:часто - шкірний висип, екхімози, гіперемія шкіри; дуже рідко – бульозні висипання, екзема, еритема, ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості.

Алергічні реакції:рідко – кропив'янка, анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи гіпотензію та шок, бронхоспастичні алергічні реакції; дуже рідко – багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), пурпура, в т.ч. алергічна, ангіоневротичний набряк (включаючи набряк особи).

Інші:рідко – периферичні набряки.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість (в т.ч. до інших нестероїдних протизапальних засобів); напади бронхіальної астми, кропив'янки або гострий риніт в анамнезі, спричинені прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів; виразкова хвороба шлунка або виразкове ураження кишечника у фазі загострення; виразкова кровотеча або перфорація; запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення; тяжка печінкова недостатність; активне захворювання печінки; ниркова недостатність тяжкого ступеня (КК менше 30 мл/хв); прогресуючі захворювання нирок; підтверджена гіперкаліємія; тяжка серцева недостатність; період після проведення аортокоронарного шунтування; порушення кровотворення; різні порушення гемостазу (зокрема. гемофілія); ІІІ триместр вагітності; період лактації; дитячий вік до 14 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Призначати диклофенак калію у І та ІІ триместрах вагітності слід лише у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Диклофенак, як інші інгібітори синтезу простагландинів, протипоказаний у III триместрі вагітності (бо можливе придушення скорочувальної здатності матки та передчасне закриття артеріальної протоки у плода).

Оскільки диклофенак, як і інші НПЗЗ, може негативно впливати на фертильність, жінкам, які бажають завагітніти, не рекомендується приймати препарат.

У пацієнток, які мають труднощі, пов'язані з дітородною функцією, або проходять обстеження з приводу безпліддя, препарат слід відмінити.

Незважаючи на те, що диклофенак калію виділяється з грудним молоком у малій кількості, препарат не слід призначати годуючим жінкам, щоб уникнути небажаного впливу на дитину.

особливі вказівки

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярними захворюваннями, застійною серцевою недостатністю, дисліпідемією/гіперліпідемією, цукровим діабетом, захворюванням периферичних артерій, анемією, бронхіальною астмою, артеріальною гіпертензією, набряковим синдромом, дивертикулі<60 мл/мин, наличием в анамнезе данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при длительном применении НПВП, у пациентов с тяжелыми соматическими заболеваниями, при сопутствующей терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста, у курящих, часто употребляющих алкоголь.

Слід дотримуватись особливої ​​обережності при застосуванні диклофенаку калію у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч: системні кортикостероїди, антикоагулянти, антиагреганти або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

При розвитку у пацієнтів на фоні застосування диклофенаку калію кровотеч або виразок ШКТ препарат слід відмінити.

Для зниження токсичної дії на шлунково-кишковий тракт диклофенак калію слід призначати у мінімальній ефективній дозі.

Пацієнтам з підвищеним ризиком розвитку шлунково-кишкових ускладнень, а також хворим, які отримують терапію низькими дозами ацетилсаліцилової кислоти, слід приймати гастропротектори (інгібітори протонової помпи або мізопростол).

При тривалому лікуванні диклофенаком калію рекомендується проводити контроль функції нирок у пацієнтів з артеріальною гіпертензією, порушеннями функції серця або нирок, хворих похилого віку, які отримують діуретики або інші препарати, що впливають на ниркову функцію, а також у хворих зі значним зменшенням ОЦК будь-якої етіології, наприклад, у період до та після масивних хірургічних втручань. Після припинення терапії диклофенак калію зазвичай відзначається нормалізація показників ниркової функції до вихідного рівня.

При застосуванні диклофенаку калію та інших НПЗЗ спостерігалися окремі випадки розвитку тяжких дерматологічних та алергічних реакцій: ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса-Джонсона, токсичного епідермального некролізу, рідко зі смертельним результатом. Найбільші ризик та частота розвитку тяжких дерматологічних реакцій відзначається у перший місяць лікування диклофенаком. При розвитку у пацієнтів, які отримують диклофенак, висипи на шкірі, ураження слизових або інших симптомів гіперчутливості препарат слід відмінити.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які не страждають на алергію на диклофенак, при застосуванні диклофенаку калію та інших НПЗЗ відмічалися анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

Загострення астми (непереносимість НПЗЗ/астма, що провокується прийомом НПЗЗ), набряк Квінке і кропив'янка найчастіше відзначаються у пацієнтів, що страждають бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, носовими поліпами, хронічною обструктивною хворобою легких або хронічних захворювань. симптомами). У цієї групи пацієнтів, а також у хворих з алергією на інші препарати (висипання, свербіж або кропив'янка) при призначенні диклофенаку калію слід дотримуватися особливої ​​обережності (готовність до проведення реанімаційних заходів).

Т.к. у період застосування диклофенаку калію, також як і інших НПЗЗ, може відзначатися підвищення рівня одного або декількох печінкових ферментів, при тривалій терапії препаратом, як запобіжний засіб, показаний контроль функції печінки. При збереженні та прогресуванні порушень печінкової функції або виникненні ознак захворювань печінки або інших симптомів (наприклад, еозинофілії, висипки) диклофенак калію необхідно відмінити. Слід пам'ятати, що гепатит і натомість застосування диклофенаку може розвиватися без продромальних явищ.

Оскільки при сумісному застосуванні диклофенаку калію з іншими НПЗЗ відзначається збільшення частоти небажаних побічних явищ за відсутності поліпшення терапевтичної відповіді, не слід призначати диклофенак разом з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.

Протизапальна дія диклофенаку та інших НПЗЗ може ускладнювати діагностику інфекційних процесів.

Диклофенак калію, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнти з порушеннями гемостазу потребують ретельного контролю відповідних лабораторних показників.

При тривалому застосуванні диклофенаку калію, як та інших НПЗЗ, показаний систематичний контроль картини периферичної крові.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

У період лікування можливе деяке зниження швидкості психомоторних реакцій. Пацієнтам, які зазнають під час прийому препарату запаморочення або інших небажаних реакцій з боку ЦНС, включаючи порушення зору, не слід керувати автотранспортом або механізмами.

Лікарська взаємодія

Диклофенак може підвищувати концентрації літію та дигоксину в плазмі крові, тому рекомендується проводити вимірювання концентрації літію та дигоксину в крові при одночасному застосуванні з диклофенаком калію.

При одночасному застосуванні з діуретиками та антигіпертензивними препаратами диклофенак, як і інші НПЗЗ, може знижувати їхню гіпотензивну дію. Тому у пацієнтів, особливо літнього віку, при одночасному застосуванні диклофенаку та діуретиків або гіпотензивних препаратів слід регулярно контролювати АТ, функцію нирок та ступінь гідратації (особливо при комбінації з діуретиками та інгібіторами АПФ унаслідок підвищення ризику нефротоксичності). Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення концентрації калію в сироватці крові (у разі такого поєднання лікарських засобів цей показник слід часто контролювати).

Одночасне системне застосування диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ з боку травної системи.

Є окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які приймали диклофенак у комбінації з антикоагулянтами та антиагрегантами. Тому у разі такого поєднання лікарських засобів рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами.

Одночасне застосування диклофенаку із селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

У клінічних дослідженнях встановлено, що при сумісному застосуванні диклофенак не впливає на ефективність пероральних гіпоглікемічних препаратів. Однак є окремі повідомлення про розвиток як гіпоглікемічних, так і гіперглікемічних станів на фоні застосування диклофенаку, які потребують зміни дози гіпоглікемічних препаратів. У пацієнтів, які отримують одночасне лікування гіпоглікемічними препаратами та диклофенаком, слід регулярно проводити вимірювання концентрації глюкози крові.

Слід бути обережними при призначенні НПЗЗ, включаючи диклофенак, менш ніж за 24 години до або після прийому метотрексату, т.к. у таких випадках може підвищуватися концентрація метотрексату в крові та посилюватись його токсична дія.

Змінюючи активність простагландинів у нирках, диклофенак, як та інші НПЗЗ, може посилювати нефротоксичність циклоспорину. При одночасному застосуванні з циклоспорином доза диклофенаку повинна бути нижчою, ніж у пацієнтів, які не отримують циклоспорин.

Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які одночасно отримували антибактеріальні засоби похідні хінолону і НПЗЗ.

Слід дотримуватися обережності при сумісному призначенні диклофенаку та потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як сульфінпіразон та вориконазол) через можливе збільшення концентрації диклофенаку у сироватці крові та посилення системної дії, спричиненої інгібуванням метаболізму диклофенаку.

При одночасному застосуванні фенітоїну та диклофенаку необхідно контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі через можливе посилення його системного впливу.