Кетонал дуо - інструкція із застосування. Кетонал ДУО: інструкція із застосування Кетонал дуо 150 інструкція із застосування
Середня оцінка
Базовано на 0 відгуках.
Кетонал Дуо – препарат із категорії нестероїдних протизапальних препаратів. Найбільш відомий як медикамент, що усуває сильні болючі відчуття різного походження. Однак він також застосовується для зняття різних запалень і запальних процесів.
Про препарат
Кетонал Дуо має протизапальний та аналгезуючий ефект, і навіть здатний знижувати жар. Завдяки подвійному влаштуванню капсул ліки швидко проникає в орган і досить швидко починає надавати свою лікувальну дію, при цьому дія засобу триває тривалий час приблизно до 30 годин.
Медикамент на 90% засвоюється організмом, причому 80% ліки виводиться через нирки, а решта через органи травлення.
Виробник
Створює препарат компанія Lek, яка локалізується у Словенії.
Перегляньте відео про препарат
Задайте своє запитання лікарю-неврологу безкоштовно
Ірина Мартинова. Закінчила Воронезький державний медичний університет ім. Н.М. Бурденко. Клінічний ординатор та невролог БУЗ ВО "Московська поліклініка".
Форма випуску та склад
Медикаментозний засіб випускається у капсулах з модифікованим вивільненням. Капсули складаються з пелет двох кольорів – жовтого та білого. Активним компонентом у структурі ліків є кетопрофен у кількості 0,15 гр. Додаткові речовини: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, повідон, кроскармелоза натрію, полісорбат 80.
Оболонка пелет складається з еудрагіту RS 30D, RL 30D, триетилцитрату, полісорбату 80, тальку, заліза, жовтого оксиду або Е172, колоїдного діоксиду.
Оболонка капсули з желатину, індигокарміну або Е132 діоксиду титану або Е171.
Таблетки упаковані в блістери, на кожний з яких припадає десять штук, а блістери – у картонні упаковки.
Капсули Кетонал Дуо відрізняються від звичайного Кетоналу кількістю активної речовини в одній дозі, в структурі Кетоналу є лише 0,05 мг. кетопрофену. До того ж, капсули Дуо мають модифіковане вивільнення на відміну від простого Кетоналу. Однак плюсом останнього є множинність лікарських форм - таблетки, розчин, свічки, крем, гель.
Спосіб застосування та дозування
Інструкція із застосування Кетоналу Дуо наступна. Медикамент приймається перорально, тобто внутрішньо. Звичайна доза препарату становить 0,15 гр. в день.
Приймають капсули після їди або за їжею. Запивають водою або молоком, але при цьому кількість рідини не повинна бути меншою за 0,1 л.
Кетонал Дуо здатний чинити сильну дію, тому важливо дотримуватись дозування і не перевищувати максимальну дозу ліків, що дорівнює 200 мг/добу.
Показання до застосування
Застосовується в терапії захворювань опорно-рухової системи, що мають запальний та дегенеративний характер. До них відносяться:
- ревматоїдний артрит;
- хвороба Бехтерєва;
- синдром Рейтера;
- запалення суглобів у хворих на псоріаз;
- подагра, в т.ч. псевдоподагра;
- остеоартроз.
Використовуються для зниження та усунення больових відчуттів, таких як:
- біль в голові;
- при запаленнях суглобової сумки;
- при запаленні сухожиль;
- болі у м'язах;
- невралгія;
- радикуліт;
- біль після травм та операцій;
- альгосдисменорея (болі при менструаціях);
- при онкології.
Протипоказання
Лікарський засіб має деякі протипоказання до лікування. Його не можна застосовувати при таких захворюваннях, як:
- бронхіальна астма, синдром запалення слизової оболонки носа, кропив'янка в анамнезі, які були спровоковані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або деяких нестероїдних протизапальних засобів;
- виразка шлунка та 12-палої кишки при загостренні;
- неспецифічний виразковий коліт та хвороба Крона при загостренні;
- запалення кишківника при загостренні;
- хронічна кровоточивість та інші патології у згортанні крові;
- недостатньо печінки та нирок вираженого ступеня;
- патології нирок, що розвиваються;
- декомпенсована серцева недостатність;
- після аортокоронарного шунтування;
- кровотечі або підозри на них з органів травлення, головного мозку та ін;
- хронічний розлад травлення;
- вік до 15 років;
- третій триместр вагітності;
- годування груддю;
- особлива чутливість до складу ліків, саліцилатів та інших НПЗЗ.
З обережністю використовується при:
- виразкову патологію, бронхіальну астму в анамнезі;
- наявність симптомів захворювань органів серця, головного мозку, периферії артерій;
- дисліпідемії;
- хворобах печінки, що розвиваються;
- підвищення кількості білірубіну;
- недостатність нирок;
- недостатність серця хронічного характеру;
- підвищений тиск;
- хвороб крові;
- зневоднення організму;
- цукровий діабет;
- куріння, алкоголізм.
особливі вказівки
Серед особливих вказівок варто відзначити момент контролю за станом крові, діяльності печінки та нирок, зокрема у людей похилого віку старше 65 років, якщо медикамент приймається досить тривалий період.
При терапії хворих з підвищеним тиском і серцево-судинними патологіями, які способи затримувати рідину в організмі, необхідно вести частий контроль за тиском в артеріях і бути обережним.
Кетонал Дуо має властивості замаскувати симптоми інфекційних патологій.
Медикамент не приймають при печінковій та нирковій недостатності вираженого характеру через протипоказання.
Застосування вагітними та жінками, що годують
Лікувальний засіб можна використовувати в терапії вагітних жінок на першому та другому триместрах вагітності, якщо можлива користь для матері вища, ніж ймовірний ризик для дитини.
Годуючим жінкам приймати ліки не рекомендується.
Застосування у дитячому віці та літнім людям
Дітям до 15 років приймати медикамент протипоказано, а людям похилого віку можна, але з обережністю та особливою уважністю, а також з дотриманням усіх рекомендацій.
Побічні реакції та передозування
Кетонал Дуо при недотриманні дозування може викликати негативні наслідки у вигляді передозування. При цьому можуть проявитися:
- нудотні та блювотні реакції;
- болючі відчуття в ділянці живота;
- блювотні реакції з кров'яними виділеннями, меленою;
- розлад свідомості;
- пригніченість дихання;
- судомні реакції;
- порушення діяльності нирок, зокрема. ниркову недостатність.
При передозуванні варто звернутися до фахівця. Як першу допомогу варто промити шлунок і випити активоване вугілля.
Медикамент може спровокувати побічні реакції, серед яких відзначають негативні реакції з боку органів травлення, центральної нервової системи, органів чуття, серця, системи кровотворення, сечостатевих органів, також можуть виявитися алергічні реакції та деякі інші.
Взаємодія з іншими ліками
Препарат не завжди добре взаємодіє з іншими медикаментами.
| Назва | Реакція |
|---|---|
| Діуретики, гіпотензивні препарати | Кетонал Дуо здатний послаблювати їхній ефект |
| Гіпоглікемічні (при прийомі внутрішньо) та деякі препарати проти судом | Кетонал може посилити їх вплив |
| Паралельний прийом з НПЗП, саліцилатами, кортикостероїдами, етанолом | Зростає ризик появи негативних явищ в органах травлення |
| Антикоагулянти, тромболітики, антиагреганти | Зростає ризик кровотеч |
| Діуретики або інгібітори АПФ | Зростає ризик порушення діяльності нирок |
| Серцеві глікозиди, блокатори повільних кальцієвих каналів, препарати літію, циклоспорин, метотрексат | Збільшує їх вміст у плазмі |
| Міфепрістон | Зменшує їх ефективність. У зв'язку з цим лікування Кетонал Дуо можна розпочинати не раніше, ніж через 8 – 12 діб після відміни першого. |
Зберігання та відпустка з аптек
Умови зберігання стандартні – не вище 25 0 C тепла та в місці далекому від дітей. Термін придатності – 24 місяці.
Відпускається без рецепта лікаря.
Аналоги
Медикаментозний засіб має ряд аналогів, схожих за активним компонентом – кетопрофену.
Одна капсула містить
активна речовина (ядро пелет) - кетопрофен 150 мг,
допоміжні речовини (оболонка пелет): оболонка пеллет мікрокристалічна целюлоза – 34.000 мг, лактози моногідрат – 20.000 мг, повідон – 5.000 мг, натрію кроскармелоза – 10.000 мг, полісорбат 80 – 1.
оболочка пеллеты: эудрагит RS 30 D – 4.908 мг, эудрагит RL 30 D – 4.908 мг, триэтилцитрат – 0.880 мг, полисорбат 80 – 0.008 мг, тальк – 1.760 мг, железа оксид желтый (Е172) – 0.080 мг, кремния диоксид коллоидный безводный – 0,200 мг.
склад кришки капсули: індиготин (Е132) – 0.40%, титану діоксид (Е171) – 0.90%, желатин до 100%.
склад тіла капсули: 100% желатин.
Опис
Тверді желатинові капсули з прозорим корпусом та кришечкою синього кольору. Вміст капсул – пелети білого та жовтого кольору.
Фармакотерапевтична група
Нестероїдні протизапальні засоби. Пропіонової кислоти похідні. Кетопрофен.
Код АТХ М01АЕ03
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Капсули Кетонал ДУО є новою лікарською формою, що відрізняється від стандартної різним вивільненням активної речовини. Капсули містять два типи пелет: стандартні (білі) та вкриті оболонкою (жовті). Кетопрофен швидко вивільняється з білих пелет (60% від загальної кількості) та повільно з жовтих пелет (40% від загальної кількості), що дозволяє поєднувати швидку та пролонговану дію. Ефект починає виявлятись через 20 хвилин після прийому.
Капсули Кетонал ДУО 150 мг добре всмоктуються та біодоступність кетопрофену при пероральному прийомі становить 90%. Їда не впливає на загальну біодоступність, але зменшує швидкість всмоктування.
Кетопрофен на 99% пов'язаний із білками плазми крові, переважно з альбуміновою фракцією. Об'єм розподілу становить 0,1-0,2 л/кг. Кетопрофен проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% плазмової концентрації.
Після перорального прийому кетопрофену 150 мг капсул із модифікованим вивільненням максимальна плазмова концентрація досягається протягом 1,76 години.
Період напіввиведення кетопрофену (з білих пелетів) становить 2 години. Однак завдяки модифікованому вивільненню активної речовини з жовтих пелет, покритих спеціальною кишковорозчинною оболонкою, тривалість ефекту Кетонал ДУО досягає 18-20 годин, що дозволяє приймати препарат одноразово на добу.
Кетопрофен піддається метаболізму у печінці. Близько 60-75% кетопрофену
виділяється із сечею, переважно у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою. Менше 10% виводиться у незміненому вигляді з фекаліями.
Фармакодинаміка
Кетопрофен - нестероїдний протиревматичний засіб, що має знеболювальну та протизапальну дію.
Механізм дії Кетоналу пов'язаний з інгібуванням біосинтезу простагландинів та лейкотрієнів за рахунок пригнічення активності ферменту циклооксигенази (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), який каталізує синтез простагландинів з арахідонової кислоти. Кетопрофен стабілізує мембрани лізосом і має антибрадикінінову активність.
Показання до застосування
Ревматоїдний артрит
Серонегативні спондилоартрити (анкілозуючий спондилоартрит, псоріатичний артрит, реактивний артрит)
Подагра, псевдоподагра
Остеоартрит
Позасуставний ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба)
Больовий синдром:
Післяопераційний
Альгодисменорея
Біль при метастазах у кістки у пацієнтів із онкологічними захворюваннями.
Спосіб застосування та дози
Капсули Кетонал ДУО слід ковтати, запиваючи повною склянкою води, можна також запивати молоком.
Стандартна доза становить одна капсула Кетоналу ДУО (150 мг) раз на день. Максимальна добова доза становить 200 мг.
Для зменшення ризику побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту рекомендується приймати антацидні препарати (лікарські засоби, які зменшують секрецію шлункового соку).
Тривалість курсу лікування визначається лікарем
Печінкова недостатність
При печінковій недостатності пацієнти повинні приймати мінімальну добову дозу кетопрофену, оскільки навіть достатньо для отримання бажаного терапевтичного ефекту.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід зменшити дозу кетопрофену відповідно.
Літні пацієнти
Літні пацієнти перебувають у групі високого ризику розвитку тяжких побічних дій. Якщо лікування нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) необхідно, слід використовувати найменші дози, а пацієнт повинен перебувати під постійним контролем щодо шлунково-кишкових кровотеч, кожні чотири тижні після початку лікування із застосуванням НПЗЗ.
Побічна дія
Диспептичні явища, зниження апетиту, нудота, блювання, метеоризм, абдомінальні болі
Діарея, гастрит, запор, метеоризм
Головний біль, запаморочення, сонливість
Висипання на шкірі, свербіж
Постгеморагічна анемія, лейкопенія
Депресія, безсоння, нервозність, парестезія
Погіршення зору (розфокусований зір)
Шум в вухах
Стоматит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки
Гепатит, підвищення рівня трансаміназ та білірубіну.
Збільшення маси тіла
Анафілактичний шок
Бронхоспазм, напад бронхіальної астми
Дуже рідко:
Загострення коліту та хвороби Крона, шлунково-кишкові кровотечі, перфорація, мелена, кривава блювота
Порушення функції печінки
Гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефритичний синдром, відхилення показників тесту функціонального стану нирок
Гіпернатріємія, гіперкаліємія
Агранулоцитоз, тромбоцитопенія, недостатність кісткового мозку
Судоми, дисгевзія
Серцева недостатність
Артеріальна гіпертензія, вазодилятація
Фотосенсибілізація, алопеція, кропив'янка, набряк Квінке, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Анафілактичні реакції (включаючи шок), мінливість настрою
Стомлюваність
Протипоказання
Індивідуальна підвищена чутливість до кетопрофену або допоміжного компонента препарату
Пацієнтам з історією риніту, бронхоспазму, астми, алергічного висипу або алергічних реакцій, викликаних прийомом кетопрофену або подібних діючих речовин, таких як інші нестероїдні протизапальні препарати або саліцилати (наприклад, такі як ацетилсаліцилова кислота)
Тяжка серцева недостатність
Для лікування післяопераційного болю у разі хірургічного аорто-коронарного шунтування
Пацієнтам із хронічною диспепсією в анамнезі
Пацієнтам з виразкою в активній формі, або будь-якою історією шлунково-кишкової кровотечі, утворення виразок або прориву
Кровотечі (шлунково-кишкові, церебро-васкулярні або інші активні кровотечі)
Схильність до кровотеч
Виражені порушення функцій печінки чи нирок
Порушення з боку крові (лейкопенія, тромбоцитопенія, порушення гемокоагуляції)
Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактози або порушенням всмоктування глюкози або галактози (містить лактозу).
Вагітність та період лактації
Дитячий вік до 18 років
Лікарські взаємодії
Одночасний прийом антацидних або інших лікарських препаратів, що зменшують кислотність шлункового соку, не впливає на швидкість та об'єм всмоктування препарату.
Кетонал ДУО зменшує дію діуретиків та гіпотензивних засобів, та збільшує дію пероральних гіпоглікемічних препаратів та деяких протиепілептичних препаратів (фенітоїн).
Препарати калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, гепарини (низькою молекулярною масою або нерозділені на фракції), циклоспорин, такролімус та триметоприм при одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами можуть сприяти виникненню гіперкаліємії.
У зв'язку з підвищеним ризиком шлунково-кишкових кровотеч та утворення виразок пацієнти, які приймають Кетонал ДУО з антикоагулянтами або кортикостероїдами, потребують постійного моніторування.
Антикоагулянти (гепарин та варфарин) та інгібітори агрегації тромбоцитів (тобто тиклопідин, клопідогрель) підвищують ризик виникнення кровотечі.
Кетонал ДУО зменшує виведення, і тим самим збільшує токсичність серцевих глікозидів, літію, циклоспорину та метотрексату.
Кетонал ДУО може зменшувати ефективність міфепрістону.
Прийом НПЗЗ потрібно починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.
Кетонал ДУО не повинен призначатися спільно з іншими нестероїдними протизапальними засобами та саліцилатами.
особливі вказівки
Нестероїдні протизапальні препарати, включаючи Кетонал ДУО, мають агресивну дію на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту та тривале, безконтрольне застосування цих препаратів може призвести до розвитку виразки шлунка.
З особливою обережністю кетопрофен слід призначати пацієнтам із шлунково-кишковим захворюванням в анамнезі. Кровотеча та перфорація можуть розвинутися раптово без попередніх симптомів. Особливої уваги також вимагає застосування препарату у пацієнтів з порушенням гемостазу, гемофілією, хворобою Віллебранда, тяжкою тромбоцитопенією, нирковою або печінковою недостатністю, а також у пацієнтів, які приймають антикоагулянти (кумарин та похідні гепарину, переважно низькомолекулярні гепарини).
Слід бути обережними і у пацієнтів, які приймають ліки, які можуть збільшити ризик утворення виразок або кровотечі, такі як кортикостероїди перерального введення, антикоагулянти (наприклад варфарин), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагрегантні засоби (у тому числі ацетилсаліц). У таких випадках слід розглянути комбіновану терапію з препаратами, що мають протективну дію на шлунково-кишковий тракт (наприклад, мізопростол або інгібітори протонової помпи).
Пацієнтам із захворюваннями шлунково-кишкового тракту (особливо літнім пацієнтам) слід повідомляти лікаря про будь-які абдомінальні симптоми.
У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразки у шлунково-кишковому тракті слід негайно припинити лікування.
З обережністю слід призначати препарат людям старшого віку. Кетонал ДУО слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на гіпертонію та захворювання серця, що супроводжуються затримкою рідини в організмі. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
- Інструкція із застосування Кетонал ® дуо
- Склад препарату Кетонал® дуо
- Показання для застосування. Кетонал дуо
- Умови зберігання препарату Кетонал ® Дуо
- Термін придатності препарату Кетонал ® дуо
Код ATX:Кістково-м'язова система (M) > Протизапальні та протиревматичні препарати (M01) > Нестероїдні протизапальні препарати (M01A) > Похідні пропіонової кислоти (M01AE) > Ketoprofen (M01AE03)
Форма випуску, склад та упаковка
капс. з модифікації. вивільненням 150 мг: 20 чи 30 шт.Реєстр. №: 9948/12 від 03.05.2012 - Чинне
Капсули з модифікованим вивільненням з прозорим корпусом та блакитною кришечкою.
| 1 капс. | |
| кетопрофен | 150 мг |
Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, моногідрат лактози, повідон, кроскармеллоза натрію, полісорбат 80.
Склад оболонки пелет:еудрагіт RS 30D (30% дисперсія кополімеру амінометакрилату (тип Б)), еудрагіт RL 30D (30% дисперсія кополімеру амінометакрилату (типА)), триетилцитрат, тальк, заліза оксид жовтий (Е172), кремнію діоксид колло.
Склад оболонки капсули:желатин, барвник індиготин (Е132), діоксид титану (Е171).
10 шт. - блістери (2) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
Опис лікарського препарату КЕТОНАЛ ® ДУОзасновано на офіційно затвердженій інструкції щодо застосування препарату та зроблено у 2013 році. Дата поновлення: 28.03.2013 р.
НПЗЗ, похідне пропіонової кислоти. Має аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Кетопрофен пригнічує синтез простагландинів та лейкотрієнів, блокуючи фермент ЦОГ (ЦОГ-1 та ЦОГ-2), який каталізує синтез простагландинів у метаболізмі арахідонової кислоти.
Кетопрофен стабілізує лізосомальні мембрани in vitro та in vivo, у високих концентраціях має переважну дію на синтез лейкотрієнів in vitro і має антибрадикінінову активність.
Механізм жарознижувальної дії кетопрофену невідомий. Можливо, кетопрофен пригнічує синтез простагландинів у ЦНС (найімовірніше - гіпоталамус).
У деяких жінок кетопрофен зменшує симптоми первинної дисменореї, ймовірно, за рахунок пригнічення синтезу простагландинів та/або їх ефектів.
Капсули Кетонал ® Дуо представлені у новій фармацевтичній формі, яка відрізняється від звичайних капсул особливим вивільненням активної речовини. Капсули містять два види гранул:
- стандартні (білі) та вкриті оболонкою (жовті). Кетопрофен швидко вивільняється з білих гранул (60% вмісту капсули) і повільно з гранул покритих оболонкою (40% вмісту капсули), тому капсула має негайну, так і відстрочену дію.
Всмоктування
Після прийому внутрішньо капсул Кетонал ® Дуо кетопрофен добре всмоктується із ШКТ. Біодоступність кетопрофену із звичайних капсул, як і капсул з модифікованим вивільненням становить 90%.
При прийомі кетопрофену з їжею його AUC не змінюється, проте уповільнюється швидкість абсорбції. Жирна їжа не змінює AUC та C max у плазмі, проте час їх досягнення збільшується.
Одночасне застосування антацидів або інших препаратів для підвищення рН шлунка не впливає на швидкість та ступінь абсорбції кетопрофену.
Після прийому внутрішньо кетопрофену в дозі 150 мг у формі капсул з модифікованим вивільненням C max у плазмі становить 9036.64 нг/мл і досягається через 1.76 год.
Розподіл
Зв'язування кетопрофену з білками плазми переважно фракцією альбуміну становить 99%. V d становить 0.1 л/кг. Кетопрофен проникає у синовіальну рідину, де досягає 30% плазмової концентрації.
Метаболізм
Кетопрофен значною мірою метаболізується у печінці. Він зв'язується з глюкуроновою кислотою, утворюючи нестабільний метаболіт глюкуронід кетопрофену, який є резервом незміненої активної речовини.
Активні метаболіти кетопрофену невідомі. Гідроксил-метаболіт фармакологічно неактивним. Плазмовий кліренс кетопрофену становить близько 0.08 л/кг/год.
Виведення
Приблизно 60-75% кетопрофену екскретується із сечею, головним чином як глюкуронідного метаболіту. Менше 10% дози виводиться у незміненому вигляді з фекаліями.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю знижується кліренс кетопрофену (при нирковій недостатності тяжкого ступеня потрібне зменшення дози). У цих пацієнтів кон'югат може накопичуватися в сироватці та піддаватися декон'югації назад у первинну активну речовину.
Відмічено, що кон'югати з'являються в плазмі здорових дорослих людей лише в невеликих кількостях, але вони вищі в осіб похилого віку (переважно через нирковий низький кліренс).
У пацієнтів із печінковою недостатністю, ймовірно внаслідок гіпоальбумінемії (біологічно вільний активний кетопрофен), концентрація кетопрофену майже подвоюється (для забезпечення терапевтичного ефекту достатньо призначення кетопрофену у мінімальній добовій дозі).
У пацієнтів із нирковою недостатністю виведення кетопрофену сповільнене, T 1/2 збільшується на 1 год.
Больовий синдром:
- посттравматичний біль (наприклад, спортивні травми, розтягування або перенапруження м'язів або сухожиль, вивихи, розтягнення та забиття);
- післяопераційний біль (наприклад, біль після хірургічної чи ортопедичної операції);
- альгодисменорея;
- біль при метастазах у кістки у пацієнтів із онкологічними захворюваннями.
- ревматоїдний артрит;
- серонегативний спондилоартрит (анкілозуючий спондиліт, псоріатичний артрит, реактивний артрит);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартрит;
- позасуглобовий ревматизм (тендиніт, бурсит, капсуліт плечового суглоба).
Симптоматична терапія ревматичних, дегенеративних та метаболічних захворювань:
Для вживання всередину.
Для дорослих та підлітків старше 15 роківрекомендована доза становить 150 мг (1 капсула Кетонал® Дуо) 1 раз на добу.
Для зведення до мінімуму небажаних побічних ефектів необхідно призначення мінімальної ефективної дози препарату протягом нетривалого часу, але достатнього для зняття симптомів захворювання.
Максимальна добова доза кетопрофену становить 200 мг.
Перед початком лікування препаратом Кетонал Дуо слід ретельно зважити користь для пацієнта та можливий ризик.
Кетонал Дуо слід приймати під час або після їди, запиваючи не менше 100 мл води або молока.
Пацієнт може також приймати в цей же час антациди, які знижують ймовірність побічних ефектів кетопрофену на шлунково-кишковому тракті.
У пацієнтів похилого вікує підвищений ризик тяжких наслідків побічних ефектів НПЗЗ. Якщо необхідний прийом НПЗЗ, то препарат слід застосовувати у мінімальній ефективній дозі та контролювати стан пацієнтів на предмет шлунково-кишкової кровотечі протягом 4 тижнів від початку лікування НПЗЗ.
Для дітейдозу препарату не встановлено.
Незначні побічні ефекти, які часто є короткочасними:
- - Порушення травлення, диспепсія, нудота, блювання, запор, діарея, печія, шлунковий дискомфорт;
- рідше побічні ефекти з боку нервової системи- головний біль, запаморочення, легка дезорієнтація, сонливість, набряки, зміна настрою та безсоння.
Більш важкі побічні ефекти з боку травної системи:
- рідко – виразковий стоматит, мелена, блювання кров'ю, пептичні виразки, шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.
Рідше описані більш тяжкі побічні ефекти із залученням інших органів та систем.
У разі виникнення тяжких побічних ефектів лікування слід припинити.
Визначення частоти побічних реакцій:
- дуже часто (≥1/10);
- часто (≥1/100,<1/10);
- нечасто (≥1/1000,<1/100);
- рідко (≥1/10 000,<1/1000);
- дуже рідко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
З боку системи кровотворення:нечасто – анемія, гемоліз, пурпура, тромбоцитопенія, агранулоцитоз. Кетопрофен у високих дозах здатний пригнічувати агрегацію тромбоцитів, що збільшує час кровотечі та є причиною появи крововиливів та синців.
Алергічні реакції:нечасто – шкірні алергічні реакції, підвищена реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, ускладнену астму, бронхоспазм або диспное (особливо у пацієнтів із гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ);
З боку психіки:часто – депресія, дратівливість, кошмарні сновидіння, сонливість;
З боку нервової системи:часто – головний біль, астенія, нездужання, стомлюваність, слабкість, запаморочення, парестезія;
З боку органів чуття:часто - зорові розлади, дзвін у вухах;
З боку серцево-судинної системи:часто – набряки;
З боку дихальної системи:нечасто – кровохаркання, диспное, фарингіт, риніт, бронхоспазм, набряк гортані (ознаки анафілактичної реакції);
З боку травної системи:часто – нудота, біль у животі, діарея, запор, стоматит;
Гепатобіліарні розлади:дуже рідко – під час прийому НПЗЗ описано тяжке порушення функції печінки у поєднанні з жовтяницею та гепатитом.
З боку шкірних покривів та підшкірної тканини:часто – шкірні висипання;
З боку сечовидільної системи:дуже рідко – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гострий пієлонефрит.
З боку репродуктивної системи:
- нечасто - менометрорагія.
З боку лабораторних показників:дуже часто – прикордонне підвищення показників функціональних печінкових проб;
Протипоказання до застосування
- вказівки в анамнезі на бронхіальну астму, кропив'янку або алергічні реакції, спричинені кетопрофеном або подібними лікарськими препаратами, такими як інші НПЗЗ, саліцилати (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота);
- тяжка серцева недостатність;
- лікування періопераційного болю при операції аортокоронарного шунтування;
- хронічна диспепсія в анамнезі;
- виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація в анамнезі;
- шлунково-кишкова, цереброваскулярна кровотеча;
- схильність до кровотечі;
- тяжкі захворювання нирок;
- тяжкі захворювання печінки;
- бронхіальна астма у поєднанні з ринітом;
- ІІІ триместр вагітності;
- дитячий та підлітковий вік до 15 років;
- Підвищена чутливість до компонентів препарату.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування кетопрофену при вагітності не встановлена. У I та II триместрах вагітності кетопрофен слід скасувати, за винятком випадків, коли очікувана користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плода.
Кетопрофен протипоказаний у III триместрі вагітності. Застосування кетопрофену в III триместрі може перешкоджати розвитку пологів, викликати передчасне зарощення боталової протоки з розвитком легеневої гіпертензії у новонародженого.
Застосування кетопрофену може знижувати фертильність, тому не рекомендується жінкам, які планують вагітність. У жінок із труднощами у наступі вагітності або обстежуються з приводу безпліддя слід відмовитися від застосування.
Кетонал Дуо не слід застосовувати в період лактації, т.к. Безпека застосування кетопрофену в період грудного вигодовування не встановлена.
Слід уникати одночасного застосування Кетоналу з НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2.
Небажані ефекти можна звести до мінімуму шляхом призначення препарату в мінімальній дозі на короткий період, необхідний для контролю симптомів.
У пацієнтів похилого віку підвищена частота побічних ефектів НПЗЗ, особливо шлунково-кишкова кровотеча та перфорація, які можуть призвести до смерті.
Шлунково-кишкова кровотеча, виразка або перфорація з ризиком летального результату були зареєстровані для всіх НПЗЗ на будь-якій стадії лікування, з попереджувальними симптомами або без них, або попередніми тяжкими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі.
Деякі епідеміологічні дані дозволяють припустити, що прийом кетопрофену може бути пов'язаний з високим ризиком тяжкої шлунково-кишкової токсичності порівняно з деякими іншими НПЗЗ, особливо у високих дозах.
У пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі, особливо ускладненою кровотечею або перфорацією, і у пацієнтів похилого віку ризик шлунково-кишкової кровотечі, виразки або перфорації зростає з підвищенням дози НПЗЗ. У таких пацієнтів слід розпочинати лікування з мінімальної ефективної дози.
Для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, яким потрібний супутній прийом ацетилсаліцилової кислоти в малих дозах або інших препаратів, що підвищують ризик шлунково-кишкових ускладнень, може знадобитися супутнє призначення препаратів, що захищають слизову оболонку шлунково-кишкового тракту (наприклад, мізопростол або блокатори протонової помпи).
Пацієнти, у яких спостерігалася шлунково-кишкова токсичність, передусім пацієнти похилого віку на початкових стадіях лікування повинні повідомляти про будь-які незвичайні симптоми в області живота. Слід мати на увазі ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Необхідна обережність при застосуванні препарату у пацієнтів, які отримують супутню терапію препаратами, які можуть підвищувати ризик виразкових уражень або кровотеч, наприклад, прийом внутрішньо кортикостероїдів, антикоагулянтів, таких як варфарин, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотонілу або антиагрегантів.
При розвитку шлунково-кишкової кровотечі або виразкового ураження пацієнтів, які отримують кетопрофен, лікування слід припинити.
Слід обережно призначати НПЗЗ пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), т.к. можливе їх загострення.
Серцево-судинні та цереброваскулярні ефекти:
- відповідне спостереження та консультація потрібні для пацієнтів із зазначенням в анамнезі на артеріальну гіпертензію та/або слабко або помірно виражену застійну серцеву недостатність, яка проявляється затримкою рідини або набряками, що виникають у зв'язку з лікуванням НПЗЗ.
Клінічний досвід та епідеміологічні дані дозволяють припустити, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та при тривалому лікуванні) може бути пов'язане з підвищеним ризиком випадків артеріального тромбозу (наприклад, інфаркту міокарда чи інсульту). Є недостатньо даних для виключення такого ризику для кетопрофену.
У пацієнтів з неконтрольованою гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленим діагнозом ІХС, захворюванням периферичних артерій та/або цереброваскулярним захворюванням лікування кетопрофеном слід проводити лише після ретельної оцінки доцільності його застосування. Подібний аналіз необхідно зробити перед початком тривалого лікування пацієнтів із факторами ризику серцево-судинного захворювання (наприклад, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Пацієнти, які страждають на бронхіальну астму, у поєднанні з хронічним ринітом, хронічним синуситом та/або поліпозом носа, мають більшу ймовірність прояву алергічних реакцій після прийому ацетилсаліцилової кислоти та/або НПЗЗ, ніж у загальній популяції. Призначення цього продукту може спричинити напад бронхіальної астми.
Необхідна обережність також у пацієнтів з порушеннями гемостазу, гемофілією, хворобою Віллебранда, тяжкою тромбоцитопенією та нирковою або печінковою недостатністю, а також у тих, хто приймає антикоагулянти (кумарин і похідні гепарину, низькомолекулярні гепарини).
У пацієнтів з ураженням печінки, які отримують діуретики, після великих хірургічних втручань з гіповолемією, що особливо розвинулась, і, особливо, у пацієнтів похилого віку слід ретельно контролювати діурез і функціональний стан нирок.
Слід з обережністю призначати кетопрофен пацієнтам із хронічним алкоголізмом.
Вкрай рідко у зв'язку із застосуванням НПЗЗ спостерігаються важкі шкірні реакції (деякі з них фатальні), такі як ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз. Найбільший ризик розвитку цих реакцій у пацієнтів є на початку курсу лікування, у більшості випадків виникнення реакції відзначається протягом першого місяця лікування. Кетонал ® слід відмінити при першому прояві висипу на шкірі, змінах на слизових оболонках або інших ознак гіперчутливості.
Як і при будь-якому тривалому лікуванні нестероїдними протиревматичними засобами, терапія кетопрофеном вимагає контролю над форменими елементами крові, а також функцією печінки та нирок, особливо у літніх пацієнтів. При КК< 20 мл/мин необходима коррекция дозы кетопрофена.
Як і інші НПЗЗ, кетопрофен маскувати ознаки та симптоми інфекційних захворювань.
Кетонал ® Дуо слід відмінити перед великим хірургічним втручанням.
Кетонал ® Дуо містить лактозу. Тому препарат не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням всмоктування глюкози або галактози.
Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами
Пацієнтів слід попередити про можливу сонливість, запаморочення або судом при прийомі препарату. У разі ризику таких реакцій пацієнти повинні утриматися від водіння автотранспорту та роботи з механізмами.
Результати доклінічних досліджень з безпеки
Гостра токсичність. Після введення всередину LD 50 кетопрофену склала у мишей 360 мг/кг, у щурів – 160 мг/кг та у морських свинок – 1300 мг/кг. LD 50 кетопрофену у кілька разів вище, ніж індометацину.
Хронічна токсичність. Кетопрофен вводили внутрішньо щурам протягом 4 тижнів у дозах 2, 6 або 18 мг/кг. 10% тварин, які отримували кетопрофен у дозі 18 мг/кг, загинули на 6-30-ту добу, у деяких відзначалися виразки слизової оболонки кишечника. У собак, які отримували таку ж дозу, описані тільки кишкові виразки, у той час як жодна тварина не загинула. Серед тварин, які отримували індометацин у дозі 6 мг/кг маси тіла, померла половина; усі тварини, які отримували 18 мг/кг маси тіла, загинули.
У 6-місячному дослідженні щурам вводили внутрішньо кетопрофен у дозах 3, 6 або 9 мг/кг. Через 8 тижнів загинули 53% самців щурів, які отримували 6 мг/кг і 67% самців і 20% самок щурів, які отримували 9 мг/кг. У тварин, які отримували 9 мг/кг, плазмові концентрації всіх білків знизилися, і збільшилася вага селезінки та печінки. Гістопатологічні дослідження тканин тварин, що вижили, не виявили суттєвих патологічних змін.
Канцерогенність, мутагенність та вплив на фертильність. Довгі дослідження токсичності на мишах, яким вводили внутрішньо кетопрофен до 32 мг/кг/добу, не виявили канцерогенних ефектів цього препарату. Тест Ames не показав жодних мутагенних властивостей. Кетопрофен не впливав на фертильність самців щурів, які отримували внутрішньо до 9 мг/кг/добу. У щурів-самок, які отримували 6 або 9 мг/кг/добу, знижувалася кількість імплантацій. У самців щурів та собак було виявлено пригнічення сперматогенезу. У собак та самців мавп, які отримували високі дози кетопрофену, спостерігалося зниження ваги яєчок.
Тератогенність. Не було показано ні тератогенних ефектів, ні впливу на плід у мишей, які отримували кетопрофен до 12 мг/кг/добу та у щурів, які отримували до 9 мг/кг/добу. У кроликів дози кетопрофену, токсичні для материнського організму, були ембріотоксичні, але чинили тератогенну дію.
Безпека застосування кетопрофену доведена тривалою клінічною практикою.
Симптоми:як і при застосуванні інших НПЗЗ, можливі нудота, блювання, біль в епігастрії, криваве блювання, чорний кал, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність.
Лікування:при передозуванні пероральних форм призначають промивання шлунка та активоване вугілля. Проводять симптоматичну та підтримуючу терапію;
Кетопрофен характеризується високим зв'язуванням з білками плазми, тому при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що зв'язуються з білками, такими як антикоагулянти, сульфонаміди, гідантоїни, може знадобитися зміна дози, щоб уникнути підвищення концентрацій цих препаратів у плазмі через конкуренцію за зв'язування з білками.
Кетопрофен не слід застосовувати одночасно з іншими НПЗЗ та саліцилатами.
При одночасному застосуванні з кортикостероїдами підвищується ризик ерозивно-виразкового ураження або кровотечі із шлунково-кишкового тракту.
НПЗЗ здатні посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин.
Антиагрегантні засоби та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну підвищують ризик шлунково-кишкової кровотечі.
Кетопрофен зменшує ефекти антигіпертензивних засобів.
Кетопрофен знижує ефект діуретиків.
Діуретики можуть підвищувати ризик нефротоксичності НПЗЗ.
Ризик ушкодження нирок вищий у пацієнтів, які отримують одночасно з нестероїдними протиревматичними засобами діуретики або інгібіторами АПФ.
Ряд речовин або терапевтичних класів мають потенційну здатність до розвитку гіперкаліємії:
- солі калію, калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, НПЗЗ, гепарини (низькомолекулярні або нефракціоновані), циклоспорин, такролімус, триметоприм.
Кетопрофен підвищує ефекти пероральних гіпоглікемічних та деяких протиепілептичних препаратів (фенітоїн).
НПЗЗ можуть погіршувати перебіг серцевої недостатності, знижувати швидкість клубочкової фільтрації та підвищувати концентрації серцевих глікозидів у плазмі.
Кетопрофен знижує ниркову екскрецію літію, що може призвести до підвищення концентрації літію у плазмі до токсичного рівня. У пацієнтів, які отримують препарати літію, слід контролювати концентрацію літію в плазмі при призначенні, зміні дози або відміні кетопрофену. При цій комбінації слід контролювати можливі симптоми інтоксикації літієм.
При одночасному застосуванні з циклоспорином підвищується ризик нефротоксичності.
Тяжка, іноді з летальним кінцем, токсичність спостерігалася при призначенні НПЗЗ, в т.ч. та кетопрофену, одночасно з метотрексатом (особливо при терапії високими дозами). Токсичність була пов'язана з підвищеними концентраціями метотрексату, що тривало зберігаються в крові.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протиревматичними засобами можливе зниження ефективності міфепрістону. Нестероїдні протиревматичні засоби не слід призначати протягом 8-12 днів після відміни міфепрістону.
САНДОЗ ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ д.д., представництво, (Словенія)
Представництво АТ "Sandoz Pharmaceuticals d.d." (Словенія) в Республіці Білорусь
Інструкція
щодо застосування лікарського препарату для медичного застосування
Збережіть цю інструкцію, вона може знадобитися знову.
Якщо у Вас виникли запитання, зверніться до лікаря.
Реєстраційний номер:
ЛСР-008841/08
Торгова назва препарату:
Кетонал ® ДУО.
Міжнародна непатентована назва:
кетопрофен.
Лікарська форма:
капсули з модифікованим вивільненням.
Склад:
1 капсула містить: ядро пелет:діюча речовина: кетопрофен – 150 мг; допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна – 34,00 мг; лактози моногідрат – 20,00 мг; повідон – 5,00 мг; кроскармелоза натрію – 10,00 мг; полісорбат 80 - 1,00 мг; оболонка пелет 1:еудрагіт RS 30 D (етилакрилату, метилметакрилату і триметиламоніоетилметакрилату сополімер) – 4,908 мг; еудрагіт RL 30 D (етилакрилату, метилметакрилату і триметиламоніоетилметакрилату сополімер) - 4,908мг; триетилцитрат – 0,880 мг; полісорбат 80 - 0,008 мг; тальк – 1760 мг; заліза (III) оксид жовтий (Е 172) – 0,080 мг; тальк 2 – 0,200 мг; кремнію діоксид колоїдний 2 – 0,200 мг; капсула: капсула 1 L 970/53.051: 1 шт;желатин – до 100%; індигокармін (Е 132) - 0,4%; титану діоксид (Е 171) - 0,9%.
1 у капсулі тільки 40% пелет покриті оболонкою.
2 кількості тальку (0,200 мг) та кремнію діоксиду колоїдного не приймаються до розрахунку маси вмісту капсули.
Опис: капсула № 1 з прозорим корпусом та синьою кришкою. Вміст капсули є білі та жовті пелети.
Фармакотерапевтична група:
нестероїдний протизапальний препарат (НПЗЗ).
Код АТХ: М01АЕ03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Кетопрофен є нестероїдним протизапальним препаратом.
Кетопрофен має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.
Кетопрофен блокує дію ферменту циклооксигенази 1 і 2 (ЦОГ1 і ЦОГ2) і, частково, ліпооксигенази, що призводить до придушення синтезу простагландинів (у тому числі і в центральній нервовій системі, найімовірніше, гіпоталамусі).
Стабілізує in vitroі in vivoліпосомальні мембрани, при високих концентраціях in vitroкетопрофен пригнічує синтез брадикініну та лейкотрієнів.
Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.
Фармакокінетика
Всмоктування
Кетонал ® ДУО є новою лікарською формою, що відрізняється від звичайних капсул способом вивільнення активної речовини. Капсули з модифікованим вивільненням містять два види пелет: білі (близько 60% від загальної кількості) та жовті (40% від загальної кількості, вкриті оболонкою). Кетопрофен швидко вивільняється з білих пелет та повільно з жовтих, що обумовлює поєднання швидкої та пролонгованої дії препарату.
Препарат добре всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність як звичайних капсул, так і капсул з модифікованим вивільненням однакова і становить 90%.
Їда не впливає на загальну біодоступність (AUC) кетопрофену, але зменшує швидкість всмоктування.
Після прийому кетопрофену у вигляді капсул з модифікованим вивільненням 150 мг максимальна плазмова концентрація (Cmax) = 9036,64 нг/мл досягається протягом 1,76 год.
Розподіл
Кетопрофен на 99% пов'язаний із білками плазми крові, переважно з альбуміновою фракцією.
Об'єм розподілу у тканинах становить 0,1-0,2 л/кг. Препарат добре проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% плазмової.
Значні концентрації кетопрофену в синовіальній рідині стабільні та зберігаються до 30 год, внаслідок чого на тривалий час зменшується больовий синдром та скутість суглобів.
Метаболізм та виведення
Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму за допомогою мікросомальних ферментів печінки, період напіввиведення (Т1/2) кетопрофену менше 2 годин. Він зв'язується з глюкуроновою кислотою та виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає.
До 80% кетопрофену виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуроніду кетопрофену. При застосуванні препарату у дозуванні 100 мг та більше виведення нирками може бути ускладнене. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністюБільшість препарату виділяється через кишечник. При прийомі високих доз печінковий кліренс також зростає. Через кишечник виводиться до 40% препарату.
У пацієнтів з печінковою недостатністюплазмова концентрація кетопрофену збільшена вдвічі (ймовірно, за рахунок гіпоальбумінемії, і внаслідок цього високого рівня незв'язаного активного кетопрофену); таким пацієнтам необхідне призначення препарату у мінімальній терапевтичній дозі.
У пацієнтів з нирковою недостатністюкліренс кетопрофену знижений, що також потребує зниження дозування.
У пацієнтів похилого вікуметаболізм та виведення кетопрофену відбуваються повільніше, але це має клінічне значення лише для пацієнтів із зниженою функцією нирок.
Показання до застосування
Симптоматична терапія хворобливих та запальних процесів різного походження, у тому числі:
- запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату:
ревматоїдний артрит;
серонегативні артрити: анкілозуючий спондилоартрит – хвороба Бехтерева, псоріатичний артрит, реактивний артрит (синдром Рейтера);
подагра, псевдоподагра;
остеоартроз;
- больовий синдром:
головний біль;
тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт;
посттравматичний та післяопераційний больовий синдром;
больовий синдром при онкологічних захворюваннях;
альгодисменорея.
Протипоказання
Гіперчутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів або інших нестероїдних протизапальних препаратів;
повне та неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу слизової оболонки носа та навколоносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) (у тому числі в анамнезі);
виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у стадії загострення, виразковий коліт, хвороба Крона у фазі загострення, запальні захворювання кишечника у стадії загострення;
гемофілія та інші порушення згортання крові;
дитячий вік (до 15 років);
тяжка печінкова недостатність;
тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну (КК) менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок;
декомпенсована серцева недостатність;
післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу);
дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозогалактозна мальабсорбція;
хронічна диспепсія;
ІІІ триместр вагітності;
період лактації.
З обережністю: виразкова хвороба в анамнезі, бронхіальна астма в анамнезі, клінічно виражені серцево-судинні, цереброваскулярні захворювання та захворювання периферичних артерій, дисліпідемія, прогресуючі захворювання печінки, гіпербілірубінемія, алкогольний цироз печінки, мл 3 недостатність, артеріальна гіпертензія, захворювання крові, дегідратація, цукровий діабет, анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, куріння, супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), глюко преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, сертралін), тривале застосування нестероїдних протизапальних засобів, наявність інфекції Helicobacter pylori,печінкова недостатність, літній вік.
Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування
Інгібування синтезу простагландинів може мати небажаний вплив на перебіг вагітності та/або на ембріональний розвиток. Дані, отримані в ході епідеміологічних досліджень при застосуванні інгібіторів синтезу простагландину на ранніх термінах вагітності, підтверджують підвищення ризику аборту мимовільного і формування вад серця (~1-1,5 %).
Призначати препарат вагітним жінкам у І та ІІ триместрах вагітності можливо лише у випадку, коли переваги для матері виправдовують можливий ризик для плода.
Протипоказано застосування кетопрофену у вагітних жінок під час III триместру вагітності через можливість розвитку слабкості пологової активності матки та/або передчасного закриття артеріальної протоки, можливого збільшення часу кровотечі, маловоддя та ниркової недостатності.
На сьогоднішній момент відсутні дані про виділення кетопрофену в грудне молоко, тому при необхідності призначення кетопрофену матері, що годує, слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину.
Стандартна доза Кетонал® ДУО для дорослих та дітей віком від 15 років становить 150 мг/добу (1 капсула з модифікованим вивільненням). Капсули слід приймати під час або після їди, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини повинен бути не менше 100 мл).
Максимальна доза кетопрофену становить 200 мг/добу.
Побічна дія
За даними Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ), небажані ефекти класифіковані відповідно до їх частоти розвитку наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Порушення з боку системи кровотворення та лімфатичної системи
рідко:геморагічна анемія;
частота невідома:агранулоцитоз, тромбоцитопенія, порушення функції кісткового мозку
Порушення з боку імунної системи
частота невідома:анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок).
Порушення з боку нервової системи
не часто:біль голови, запаморочення, сонливість;
рідко:парестезії;
частота невідома:судоми, порушення смакових відчуттів.
Порушення психіки:
частота невідома:емоційна лабільність.
Порушення з боку органів чуття
рідко:нечіткість зору, шум у вухах.
Порушення з боку серцево-судинної системи
частота невідома:серцева недостатність; підвищення артеріального тиску, вазодилатація.
Порушення з боку дихальної системи
рідко:загострення бронхіальної астми;
частота невідома:бронхоспазм (особливо у пацієнтів з гіперчутливістю до нестероїдних протизапальних засобів), риніт.
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
часто:нудота, блювання, диспепсія, біль у животі;
не часто:запор, діарея, здуття живота, гастрит;
рідко:виразка, стоматит;
дуже рідко:загострення виразкового коліту чи хвороби Крона, шлунково-кишкова кровотеча, перфорація.
Порушення з боку печінки та жовчовивідних шляхів
рідко:гепатит; підвищення активності «печінкових» трансаміназ; підвищення концентрації білірубіну.
Порушення з боку шкірних покривів
не часто:висипання на шкірі, свербіж шкіри;
частота невідома:фотосенсибілізація, алопеція, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритема, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Порушення з боку сечовидільної системи
частота невідома:гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефритичний синдром, нефротичний синдром, аномальні значення показників нирок.
Інше
не часто:набряки;
рідко:збільшення маси тіла;
частота невідома:підвищена стомлюваність.
Передозування
Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, при передозуванні кетопрофену можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність.
При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля.
Лікування- симптоматичне; Вплив кетопрофену на шлунково-кишковий тракт (ЖКТ) можна послабити за допомогою блокаторів Н2-гістамінових рецепторів, інгібіторів протонної помпи та простагландинів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Кетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобівта посилювати дію гіпоглікемічних засобів для прийому внутрішньота деяких протисудомних препаратів(фенітоїн).
Одночасне застосування з іншими НПЗЗ, саліцилатами, глюкокортикостероїдами, етаноломпідвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.
Одночасне застосування з антикоагулянтами(гепарин, варфарин), тромболітиками, антиагрегантами(тіклопідін, клопідогрел), пентоксифіліном підвищує ризик розвитку кровотеч.
Одночасне застосування з солями калію, калійзберігаючими діуретиками, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), НПЗП, низькомолекулярними гепаринами, циклоспорином, такролімусом та триметопримомпідвищує ризик розвитку гіперкаліємії.
Підвищує концентрацію у плазмі крові серцевих глікозидів, блокаторів «повільних» кальцієвих каналів, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату та дигоксину.
Збільшує токсичність метотрексатута нефротоксичність циклоспорину.
Одночасне застосування з пробенецидомзначно знижує кліренс кетопрофену у плазмі крові.
Поєднаний прийом з глюкокортикостероїдамита іншими НПЗП (включаючи селективні інгібітори ЦОГ2)збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту).
НПЗЗ можуть зменшувати ефективність міфепрістону.Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепрістону.
особливі вказівки
Не слід поєднувати прийом кетопрофену з прийомом інших нестероїдних протизапальних засобів та/або інгібіторів ЦОГ2. При тривалому застосуванні НПЗП необхідно періодично оцінювати клінічний аналіз крові, контролювати функцію нирок та печінки, особливо у пацієнтів похилого віку (старше 65 років), проводити аналіз калу на приховану кров.
Необхідно бути обережними і частіше контролювати артеріальний тиск при застосуванні кетопрофену для лікування пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, серцево-судинні захворювання, які призводять до затримки рідини в організмі.
У разі виникнення порушень з боку органів зору лікування слід негайно припинити.
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати симптоми інфекційно-запальних захворювань. У разі виявлення ознак інфекції або погіршення самопочуття на фоні застосування препарату, необхідно негайно звернутися до лікаря.
За наявності в анамнезі протипоказань з боку шлунково-кишкового тракту (кровотечі, перфорація, виразкова хвороба), проведенні тривалої терапії та застосуванні високих дозувань кетопрофену пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні кетопрофену пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при лікуванні літніх пацієнтів, які приймають діуретики, та пацієнтів, у яких, з якоїсь причини, спостерігається зниження обсягу циркулюючої крові. Використання препарату має бути припинено перед великим хірургічним втручанням.
Застосування кетопрофену може впливати на жіночу фертильність, тому пацієнткам із безпліддям (у т.ч. таким, що проходить обстеження) не рекомендується використовувати препарат.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
Даних про негативний вплив Кетонал ® ДУО в рекомендованих дозах на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами немає. При керуванні транспортними засобами та заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій, необхідно бути обережними, оскільки препарат може викликати запаморочення та інші побічні ефекти, які можуть впливати на зазначені здібності.
Форма випуску
Капсули з модифікованим вивільненням 150 мг
По 10 капсул у блістер з алюмінію/ПВХ/ТЕ/ПВДХ.
По 1, 2 або 3 блістери разом із інструкцією із застосування в картонну пачку.
Умови зберігання
У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
У недоступному для дітей місці.
Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки
За рецептом.
Виробник
Утримувач РУ:Лік д.д. Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словенія;
Вироблено:Лік д.д. Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словенія.
Претензії споживачів надсилати до ЗАТ «Сандоз»:
125315, м. Москва, Ленінградський проспект, д. 72, корп. 3.
У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності від дати виготовлення
Опис товару
Капсули з модифікованим вивільненням розмір No1, з прозорим корпусом та синьою кришечкою; вміст капсул - пелети білого та жовтого кольору.
Фармакологічна дія
Кетопрофен є НПЗП, що має протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. Завдяки інгібуванню ЦОГ-1 та ЦОГ-2 та, частково, ліпооксигенази кетопрофен пригнічує синтез ПГ та брадикініну, стабілізує лізосомальні мембрани. Кетопрофен не впливає на стан суглобового хряща.
Фармакокінетика
Кетонал® ДУО є новою лікарською формою, що відрізняється від звичайних капсул способом вивільнення активної речовини. Капсули з модифікованим вивільненням містять два види пелет, білі (близько 60% від загальної кількості) та жовті (покриті оболонкою). Кетопрофен швидко вивільняється з білих пелет та повільно - з жовтих, що обумовлює поєднання швидкої та пролонгованої дії препарату.
Препарат добре всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність як звичайних капсул, і капсул з модифікованим вивільненням однакова і становить 90%. Їда не впливає на загальну біодоступність (AUC) кетопрофену, але зменшує швидкість всмоктування.
Після перорального прийому кетопрофену у вигляді капсул з модифікованим вивільненням 150 мг плазмова Сmax 9036,64 нг/мл досягається протягом 1,76 год.
Розподіл. Кетопрофен на 99% пов'язаний із білками плазми крові, переважно з альбуміновою фракцією. Vd у тканинах становить 0,1-0,2 л/кг. Препарат добре проникає в синовіальну рідину і досягає концентрації, що дорівнює 30% плазмової. Значні концентрації кетопрофену в синовіальній рідині стабільні та зберігаються до 30 год, внаслідок чого на тривалий час зменшується больовий синдром та скутість суглобів.
Метаболізм та виведення. Кетопрофен піддається інтенсивному метаболізму за допомогою мікросомальних ферментів печінки, Т1/2 кетопрофену менше 2 год. Він зв'язується з глюкуроновою кислотою і виводиться з організму у вигляді глюкуроніду. Активних метаболітів кетопрофену немає.
До 80% кетопрофену виводиться нирками, решта - через ШКТ.
У хворих з печінковою недостатністю плазмова концентрація кетопрофену збільшена в 2 рази (ймовірно, за рахунок гіпоальбумінемії та внаслідок цього – високого рівня незв'язаного активного кетопрофену); таким пацієнтам необхідне призначення препарату у мінімальній терапевтичній дозі.
У пацієнтів з нирковою недостатністю кліренс кетопрофену знижений, що також потребує корекції доз.
У пацієнтів похилого віку метаболізм та виведення кетопрофену відбуваються повільніше, але це має клінічне значення лише для хворих із зниженою функцією нирок.
Показання до застосування
Симптоматична терапія хворобливих та запальних процесів різного генезу, в т.ч.
запальні та дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату:
- ревматоїдний артрит;
- серонегативні артрити (анкілозуючий спондиліт /хвороба Бехтерева/, псоріатичний артрит, реактивний артрит /синдром Рейтера/);
- подагра, псевдоподагра;
- остеоартроз.
больовий синдром:
- головний біль;
- тендиніт, бурсит, міалгія, невралгія, радикуліт;
- посттравматичний та післяопераційний больовий синдром;
- больовий синдром при онкологічних захворюваннях;
- Альгодисменорея.
Застосування при вагітності та в період лактації
Застосування кетопрофену у третьому триместрі вагітності протипоказане. У першому та другому триместрах вагітності призначення препарату можливе лише в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При прийомі препарату під час лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
особливі вказівки
При тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів необхідно стежити за станом крові, а також функціональним станом нирок та печінки, особливо у хворих похилого віку (старше 65 років).
Необхідно бути обережними і частіше контролювати АТ при застосуванні кетопрофену для лікування хворих, які страждають на гіпертонію, серцево-судинні захворювання, які призводять до затримки рідини в організмі. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, кетопрофен може маскувати ознаки інфекційних захворювань.
Вплив на здатність до концентрації уваги. Даних про негативний вплив Кетонал® ДУО в рекомендованих дозах на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами немає. Разом з тим, пацієнтам, які відзначають нестандартні ефекти при прийомі Кетонал® ДУО, слід бути обережними при заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
З обережністю (Запобіжні заходи)
З обережністю слід призначати препарат при виразковій хворобі в анамнезі, бронхіальній астмі в анамнезі, клінічно виражених серцево-судинних, цереброваскулярних захворюваннях та захворюваннях периферичних артерій, дисліпідемії, прогресуючих захворюваннях печінки, печінкової недостатності, гіпербілірубінемії, - 60 мл/хв), хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, захворюваннях крові, дегідратації, цукровому діабеті, даних анамнезу про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявності інфекції Helicobacter pylori, при тяжких соматичних захворюваннях, курінні, супутньої терапії антикоагулянтами (наприклад антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, сертралін), тривалому застосуванні нестероїдних протизапальних засобів, пацієнтам похилого віку (в т.ч. приймаючим діуретики), пацієнти .
Протипоказання
Підвищена чутливість до кетопрофену або інших компонентів препарату, а також саліцилатів, тіапрофенової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа та навколоносових пазух та непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);
- ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
- виразковий коліт, хвороба Крона;
- гемофілія та інші порушення згортання крові;
- тяжка печінкова недостатність;
- активне захворювання печінки;
- тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв);
- Прогресуючі захворювання нирок;
- декомпенсована серцева недостатність;
- післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
- шлунково-кишкові, цереброваскулярні та інші кровотечі (або підозра на кровотечу);
- дивертикуліт;
- Запальні захворювання кишечника;
- підтверджена гіперкаліємія;
- хронічна диспепсія;
- Дитячий вік до 15 років;
- ІІІ триместр вагітності;
- період грудного вигодовування;
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Стандартна доза препарату Кетонал® Дуо для дорослих та дітей віком від 15 років становить 150 мг на добу (1 капсула з модифікованим вивільненням). Капсули слід приймати під час або після їди, запиваючи водою або молоком (об'єм рідини повинен бути не менше 100 мл).
Максимальна доза кетопрофену становить 200 мг на добу.
Передозування
Як і у разі інших нестероїдних протизапальних засобів, при передозуванні кетопрофену можуть спостерігатися нудота, блювання, біль у животі, блювання з кров'ю, мелена, порушення свідомості, пригнічення дихання, судоми, порушення функції нирок та ниркова недостатність.
При передозуванні показано промивання шлунка та застосування активованого вугілля. Лікування – симптоматичне; Вплив кетопрофену на ШКТ можна послабити за допомогою антагоністів Н2-рецепторів, інгібіторів протонної помпи та ПГ.
Побічна дія
Визначення категорій частоти небажаних ефектів (відповідно до ВООЗ): дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, З боку крові та лімфатичної системи: рідко – геморагічна анемія, пурпура; частота невідома – агранулоцитоз, тромбоцитопенія, порушення кістковомозкового кровотворення.
З боку імунної системи: частота невідома – анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок).
З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – парестезії; частота невідома – судоми, порушення смакових відчуттів, емоційна лабільність.
З боку органів чуття: рідко – нечіткість зорового сприйняття, шум у вухах.
З боку серцево-судинної системи: частота невідома – серцева недостатність, підвищення артеріального тиску, вазодилатація.
З боку дихальної системи: рідко – загострення бронхіальної астми; частота невідома – бронхоспазм (особливо у пацієнтів із встановленою гіперчутливістю до НПЗП), риніт.
З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, блювання, диспепсія, біль у ділянці живота; нечасто – запор, діарея, здуття живота, гастрит; рідко – виразка, стоматит; дуже рідко – загострення виразкового коліту чи хвороби Крона, шлунково-кишкові кровотечі та перфорація.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: рідко – гепатит, підвищення рівня печінкових трансаміназ та білірубіну.
З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - висипання на шкірі, свербіж шкіри; частота невідома - фотосенсибілізація, алопеція, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритема, бульозний висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефритичний синдром, нефротичний синдром, відхилення від норми значень показників функції нирок.
Інше: нечасто - набряки, стомлюваність; рідко – збільшення маси тіла; частота невідома – підвищена стомлюваність.
склад
1 капс.
кетопрофен 150 мг
2 кількість тальку (0.2 мг) кремнію діоксиду колоїдного не беруться до розрахунку маси вмісту капсули.
Взаємодія з іншими препаратами
Кетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів та посилювати дію пероральних гіпоглікемічних та деяких протисудомних препаратів (фенітоїн).
Спільне застосування з іншими нестероїдними протизапальними засобами, саліцилатами, глюкокортикостероїдами, етанолом підвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку ШКТ. Одночасне призначення з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагрегантами підвищує ризик розвитку кровотеч.
При одночасному прийомі нестероїдних протизапальних засобів з діуретиками або інгібіторами АПФ підвищується ризик порушення функції нирок.
Підвищує концентрацію у плазмі серцевих глікозидів, БКК, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату.
Нестероїдні протизапальні засоби можуть зменшувати ефективність міфепристону. Прийом нестероїдних протизапальних засобів слід розпочинати не раніше ніж через 8–12 днів після відміни міфепристону.
Форма випуску
Капсули з модифікованим вивільненням розмір No1, з прозорим корпусом та синьою кришечкою; вміст капсул - пелети білого та жовтого кольору.
1 капс.
кетопрофен 150 мг
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна – 34 мг, лактози моногідрат – 20 мг, повідон – 5 мг, кроскармеллоза натрію – 10 мг, полісорбат 80 – 1 мг.
Склад оболонки пеллет1: еудрагіт RS 30D (сополімер етилакрилату, метилметакрилату і триметиламоніоетилметакрилату) - 4.908 мг, еудрагіт RL 30D (сополімер етилакрилату, метилметакрилату і триметиламоніоетилметакрилат8), метил. 80 – 0.008 мг, тальк – 1.76 мг, заліза (III) оксид жовтий (Е172) – 0.08 мг, тальк2 – 0.2 мг, кремнію діоксид колоїдний2 – 0.2 мг.
Склад оболонки капсули 1L970/53.051: желатин – до 100%, індигокармін (Е132) – 0.4%, титану діоксид (Е171) – 0.9%.
1 у капсулі тільки 40% пелет покриті оболонкою;
2 кількість тальку (0.2 мг) кремнію діоксиду колоїдного не беруться до розрахунку маси вмісту капсули.
10 шт. - блістери (3) - пачки картонні.
